амлодипин — блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина — ингибирует трансмембранное перенесение ионов кальция в гладкомышечные волокна миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия обусловлен расслабляющим эффектом на гладкомышечные волокна сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии не установлен, но известно, что средство уменьшает выраженность ишемии миокарда двумя путями:

1. Расширяет периферические артериолы и в результате снижает ОПСС. Поскольку ЧСС практически не меняется, то снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности в кислороде.

2. Расширяет главные коронарные артерии и коронарные артериолы как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда.

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется в ЖКТ независимо от приема пищи, при этом максимальную концентрацию препарата в плазме крови отмечают через 6–12 ч. Биодоступность амлодипина — 60–65%.

Объем распределения препарата — 20 л/кг массы тела. Приблизительно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин хорошо проникает в органы и ткани организма. Стойкая концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 7–8 сут непрерывного применения препарата. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится из организма с мочой: 10% дозы — в неизменном состоянии и 60% — в виде неактивных метаболитов. Выведение метаболитов амлодипина двухфазное, период полувыведения — 35–50 ч.

При нарушении функции печени период полувыведения увеличавается.

АГ, ИБС, в частности стабильная и вариантная стенокардия.

внутрь, взрослым назначают по 5 мг 1 раз в сутки. Таблетку запивают ^½ стакана воды. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной чувствительности, может быть повышена до 10 мг. У пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью препарат применяют в средних рекомендуемых дозах.

повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, детский возраст.

обычно препарат хорошо переносят больные, но возможно появление таких побочных эффектов:

со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тахикардия, одышка, ощущение приливов крови;

со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, редко — изменение настроения, астения, миалгия, мышечные судороги, нарушение зрения, парестезия;

со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе; редко — повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленные холестазом);

со стороны мочеполовой системы: редко — частое мочеиспускание, гинекомастия, импотенция;

со стороны кожи: редко — мультиформная эритема;

со стороны иммунной системы: зуд, сыпь на коже;

другие: отеки, гиперплазия десен.

у больных с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина увеличиватся. Рекомендаций относительно дозирования препарата в этом случае не разработано, поэтому следует с осторожностью назначать препарат.

У больных с сердечной недостаточностью, аортальным и митральным стенозами с нарушениями гемодинамики применять препарат следует осторожно под наблюдением врача.

Амлодипин можно применять в обычных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, поскольку препарат метаболизируется в печени. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пациентов преклонного возраста отмечают тенденцию к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения. Больным преклонного возраста препарат назначают в обычных дозах.

В период лечения Амлонгом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Безопасность применения амлодипина в период беременности и кормления грудью не установлены, поэтому при необходимости применения следует учитывать соотношение возможной пользы от лечения для матери и риска для плода или ребенка.

При применении Амлонга следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами или при выполнении любых видов работ, требующих повышенного внимания и координации.

клинически значимого взаимодействия Амлонга с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими препаратами не выявлено.

При сочетанном применении циметидина и амлодипина фармакокинетические показатели последнего не меняются.

У здоровых добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не меняло влияния варфарина на протромбиновое время.

Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, производных кумарина, индометацина.

Согласно данным фармакокинетических исследований амлодипин существенно не влияет на фармакокинетические параметры циклоспорина.

Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить гипотензивное действие.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия с нарушением функции жизненно важных органов.

Лечение: поддержание функции жизненно важных органов. Для возобновления тонуса сосудов следует применить сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в вводят глюконат кальция. Гемодиализ неэффективен.

в сухом месте при температуре до 30 ^°С.