АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ

Антагонисты кальция представляют широкий спектр фармакотерапевтических препаратов с различным химическим строением и фармакологическими характеристиками, предназначенных для терапии пациентов с целым рядом заболеваний сердечно-сосудистой системы: первичной (эссенциальной) и вторичной артериальной гипертензией, стенокардией, суправентрикулярной аритмией, и отдельные представители (нимодипин) данной группы назначают краткосрочно при остром нарушении мозгового кровообращения.

Антагонисты кальция, классификация

Антагонисты кальция делятся на дигидропиридиновые и недигидропиридиновые (AТС/DDD Index 2022).

Дигидропиридиновые антагонисты кальция (препараты, преимущественно влияющие на сосудистую стенку) являются производными дигидропиридина:

• амлодипин;
• барнидипин;
• бенидипин;
• исрадипин;
• клевидипин;
• лацидипин;
• левамлодипин;
• лерканидипин;
• манидипин;
• никардипин;
• нифедипин;
• нилвадипин;
• нимодипин;
• нисолдипин;
• нитрендипин;
• фелодипин;
• цилнидипин.

Недигидропиридиновые антагонисты кальция (препараты с прямым действием на сердце) делятся на:

1. 1) производные фенилалкамина:
   • верапамил;
   • галлопамил;
2. 2) производные бензодиазепина:
   • дилтиазем.

Механизм действия антагонистов кальция

Всего в тканях и органах человеческого организма существует 5типов кальциевых каналов: L, N, P/Q, R, Т.

Антагонисты кальция блокируют трансмембранный ток ионов кальция в каналах L-типа в сердце, гладкомышечных клетках сосудов и поджелудочной железе. Существуют две основные точки приложения антагонистов кальция, базирующиеся на их физиологических эффектах. Недигидропиридиновые антагонисты кальция оказывают ингибирующее действие на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы сердца, что вызывает замедление проводимости (отрицательный дромотропный эффект) и сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), а также вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект).

Данные эффекты позволяют лечить пациентов с артериальной гипертензией, уменьшают потребность в кислороде и помогают контролировать частоту сокращений сердца при наджелудочковых тахиаритмиях (нерегулярном ритме сердца с частотой выше 90ударов в минуту).

Дигидропиридиновые антагонисты кальция в терапевтической дозе оказывают незначительное воздействие на сердце (миокард), а чаще являются периферическими вазодилататорами (то есть способствуют расширению периферических сосудов), поэтому оказывают положительное действие при артериальной гипертензии, спазме сосудов после внутричерепного кровоизлияния и мигрени (LinY., MaL., 2018; PavasiniR. et al., 2019).

Показания к назначению антагонистов кальция

Артериальная гипертензия. Блокаторы кальциевых каналов действуют на сосуды мышечного и мышечно-эластического типа (артерии и артериолы). Прием антагонистов кальция вызывает расслабление гладких мышц сосудов, снижая системное сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (Klabunde R., 2013).

Стенокардия. Антиангинальное действие антагонистов кальция обусловлено их вазодилататорным и кардиодепрессивным действием. Системная вазодилатация снижает артериальное давление, что, в свою очередь, уменьшает постнагрузку желудочков, тем самым уменьшая потребность сердца в кислороде. Недигидропиридиновые антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем) снижают частоту сердечных сокращений и сократимость, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде, это делает их отличными антиангинальными препаратами. Также антагонисты кальция способны устранять спазм коронарных сосудов (назначают при вазоспастической стенокардии Принцметала), увеличивая доставку кислорода к миокарду (Katzung В., 2021).

Наджелудочковые аритмии. Недигидропиридиновые антагонисты кальция являются антиаритмическими препаратами IVкласса. Их антиаритмическое действие заключается в способности снижать скорость проведения в проводящей системе сердца и удлинять реполяризацию. Удлинение реполяризации, особенно в атриовентрикулярном узле проводящей системы сердца, помогает блокировать механизмы повторного входа (re-entry), способные спровоцировать возникновение наджелудочковой тахикардии (Klabunde R., 2013).

Противопоказания к назначению антагонистов кальция

Недигидропиридиновые антагонисты кальция противопоказаны пациентам с сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса, АВ-блокадой IIили IIIстепени и синдромом слабости синусового узла из-за возможности стать причиной брадикардии и ухудшения сердечного выброса.

Антагонисты кальция также противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату или его компонентам.

Другими противопоказаниями являются: синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с имплантированным искусственным водителем ритма), тяжелая артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда и застойные явления в легких. Прием антагонистов кальция может быть этиологическим фактором AВ-блокады или синусовой брадикардии, особенно если применять их вместе с препаратами, уменьшающими сердечную проводимость. Поступали сообщения о дерматологических реакциях и артериальной гипотензии с наличием обмороков или без них при применении антагонистов кальция. Периферические отеки могут возникнуть в течение 2–3нед после начала терапии БКК. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Противопоказания и нежелательные эффекты отдельных представителей каждой из фармакотерапевтической групп смотрите в полной инструкции по применению лекарственного средства apteki.ua.