АЗИТРОМІЦИН (AZITHROMYCINUM, АЗИТРОМИЦИН)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 83905-01-5 C38H72N2O12

USPDDN: (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-((2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-α-L-рибо-гексопіранозил)окси)-2-етил-3,4,10-тригідрокси-3,5,6,8,10,12,14-гептаметил-11-((3,4,6-тридеокси-3-(диметиламіно)-β-D-ксило-гексопіранозил)окси)-1-окса-6-азациклопентадекан-15-он;
або 9-деоксо-9a-аза-9a-метил-9a-гомоеритроміцин A.

Mm = 749 Да. Білий кристалічний порошок. Точка плавлення — 114 °С; рКа = 8,74 при температурі 25 °С; log P (октанол-вода) = 4,02; розчинність в воді — 7,09 мг/л при температурі 25 °С.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

макролідний а/б, належить до групи азалідів; інгібує синтез бактеріального білка за рахунок зв’язування з 50 S-субодиницею рибосом і пригнічення транслокації пептидів; зазвичай чутливі аеробні Гр (+) бактерії: Staphylococcus aureus метицилінчутливий, Streptococcus pneumoniae пеніцилінчутливий, Streptococcus pyogenes; аеробні Гр (-) бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаеробні бактерії: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; інші м/о: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae; аеробні Гр (+) бактерії, для яких набута резистентність може бути проблемою: Streptococcus pneumoniae з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилін-резистентний; аеробні Гр (+) вродженорезистентні організми: Enterococcus faecalis, Стафілококи MRSA, MRSE; група бактероїдів Bacteroides fragilis.

ПОКАЗАННЯ

інфекції, спричинені м/о чутливими до азитроміцину: р/оs при інфекціях ЛОР- органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит ); інфекціях дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія ); інфекціях шкіри та м’яких тканин (мігруюча еритема — початкова стадія хвороби Лайма, бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози, акне вульгаріс (вугрі звичайні) середнього ступеня тяжкості; інфекціях, що передаються статевим шляхом (неускладнені генітальні інфекції, спричинені Chlamydia trachomatis ); парентерально при інфекціях спричинені м/о чутливими до азитроміцину, які потребують початкової інфузійної терапії: негоспітальна пневмонія, запалення тазових органів.

ЗАСТОСУВАННЯ

p/os та в/в; при інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім хр. мігруючої еритеми): тривалість лікування 3 дні, для дітей з масою тіла ≥45 кг та дорослих по 500 мг 1 р/добу; дітям від 3 років застосовувати у табл. по 125 мг та порошку для р/оs суспензії, в залежності від маси тіла — 10 мг/кг 1 р/добу протягом 3 днів; дітям 5-15 кг застосовують суспензію по 100 мг/5 мл, ≥ 15 кг — по 200 мг/5 мл; залежно від маси тіла дитини рекомендована така схема дозування сусп. по 100 мг/5 мл: 5 кг — 50 мг/добу (2,5 мл), 6 кг — 60 мг/добу (3 мл), 7 кг — 70 мг/добу (3,5 мл), 8 кг — 80 мг/добу (4 мл), 9 кг — 90 мг/добу (4,5 мл), 10-14 кг — 100 мг/добу (5 мл); по 200 мг/5 мл: 15-24 кг — 200 мг/добу (5 мл), 25-34 кг — 300 мг/добу (7,5 мл), 35- 44 кг — 400 мг/добу (10 мл), ≥ 45 кг — 500 мг/добу (12,5 мл); при мігруючій еритемі: дорослим — у табл. та капс. по 1 г (день 1-й), потім по 500 мг (з 2-го по 5-й день); у суспенз. для p/os застосування або табл по 125 мг — для дітей з масою тіла ≥45 кг та дорослих по 20 мг/кг (день 1-й), потім по 10 мг/кг (з 2-го по 5-й день), тривалість лікування — 5 днів; табл по 500 мг застосовують при акне вульгаріс: по 500 мг 1 р/добу протягом 3 днів, потім — по 500 мг 1 р/тижд. протягом 9 тижнів; табл.125 мг, табл,що дисперг., суспенз. для p/os застосування — стрептококовий фарингіт у дітей 10 мг/кг або 20 мг/кг упродовж 3 днів; при інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г одноразово, курсова доза -1 г; парентерально застосовують тільки в/в, при негоспітальній пневмонії: дорослим по 500 мг 1 р/день щонайменше протягом 2 днів, у подальшому терапія продовжується р/оs по 500 мг 1 р /добу, загальна тривалість лікування 7-10 днів; при запалення тазових органів: в/в 500 мг 1 р/день, у подальшому р/оs терапія по 250 мг 1 р/день у вигляді одноразової добової дози, загальна тривалість лікування 7 днів.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до азитроміцину, еритроміцину або до будь-якого макролідного чи кетолідного а/б або до будь-якого іншого компонента ЛЗ; не призначати одночасно з похідними ріжків.

ПОБІЧНА ДІЯ

кандидоз, оральний кандидоз, піхвові інфекції, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, порушення функції дихання, риніт; лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; ангіоневротичний набряк, реакції підвищеної чутливості; анорексія; нервозність, безсоння, ажитація; головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія, дисгевзія; зорові розлади, порушення слуху, вертиго; пальпітація; припливи; диспное, носова кровотеча; діарея, блювання, біль у животі, нудота, гастрит, запор, метеоризм, диспепсія, дисфагія, сухість у роті, відрижка, виразки у ротовій порожнині, гіперсекреція слини; порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; висипання, свербіж, кропив’янка, дерматит, сухість шкіри, гіпергідроз, фоточутливість; остеоартрит, міалгія, біль у спині чи шиї; дизурія, біль у нирках; маткова кровотеча, тестикулярні порушення; біль у грудях, набряк, нездужання, астенія, втома, набряк обличчя, гіпертермія, біль, периферичний набряк; знижена кількість лейкоцитів, рівень бікарбонату крові, підвищена кількість еозинофілів, рівня базофілів, моноцитів, нейтрофілів; підвищений рівень АСТ, АЛТ, ЛФ, білірубіну в крові, сечовини в крові, креатиніну в крові, зміни показників калію у крові, підвищення рівня хлориду, глюкози, бікарбонату, тромбоцитів, зниження рівня гематокриту, відхилення рівня натрію; ускладнення після процедури; для парентеральних форм: біль, запалення у місці ін’єкц., біль у грудях, набряк, нездужання, астенія, підвищена втомлюваність, набряк обличчя, гіпертермія, біль, периферичний набряк; частота невідома: псевдомембранозний коліт; тромбоцитопенія, гемолітична анемія; анафілактична реакція; агресивність, неспокій, делірій, галюцинації; непритомність, судоми, психомоторна підвищена активність, аносмія, паросмія, агевзія, міастенія гравіс, гіпестезія; погіршення слуху, включаючи глухоту та/або дзвін у вухах; тріпотіння-мерехтіння шлуночків (torsade de pointes), аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію, подовження QT-інтервалу на ЕКГ; артеріальна гіпотензія; панкреатит, зміна кольору язика; печінкова недостатність, фульмінантний або некротичний гепатит; с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритема; артралгія; ГНН, інтерстиціальний нефрит.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування