АМЛОДИПІН (AMLODIPINUM, АМЛОДИПИН)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 88150-42-9 C20H25CIN2O5

NLM: 3-етил-5-метил(-)-2-((2-аміноетоксі)метил)-4-(2-хлорфеніл)-1,4-дігідро-6-метил-3,5-піридіндікарбоксилат.
MESH: 3,5-піридіндікарбоксилової кислоти, 2-((2-аміноетоксі)метил)-4-(2-хлорофеніл)-1,4-дігідро-6-метил-,3-етил 5-метиловий ефір.

Mm= 408,89 Да. log P (октанол-вода) = 3; розчинність в воді — 75,3 мг/л при температурі 25 °C. Амлодипін (в формі безилату) — білий кристалічний порошок, мало розчинний у воді, помірно розчинний в етанолі.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію до міокарду та до клітин гладких м’язів; механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосередньою розслаблюючою дією на гладкі м’язи судин, точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну визначений недостатньо, однак нижчезазначені ефекти відіграють певну роль: розширює периферичні артеріоли і, таким чином, знижує периферичний опір (постнавантаження), оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні; розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол (нормальних та ішемізованих), можливо, також відіграє роль у механізмі дії амлодипіну, таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала чи варіантна стенокардія); у пацієнтів з АГ застосування препарату 1 р/добу забезпечує клінічно значуще зниження АТ протягом 24 год у положенні як лежачи, так і стоячи, через повільний початок дії амлодипіну г. артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається; у пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії і час до 1 мм депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину.

ПОКАЗАННЯ

АГ, хр. стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

ЗАСТОСУВАННЯ

при АГ та стенокардії звичайна початкова доза — 5 мг 1 р/добу; залежно від індивідуальної реакції хворого, дозу можна збільшити до МДД, яка дорівнює 10 мг; пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати як монотерапію, чи у комбінації з іншими антиангінальними ЛЗ при резистентності до нітратів та/або адекватних доз β-блокаторів; діти віком від 6 років з АГ: рекомендована початкова доза для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 р/добу, якщо необхідний рівень АТ не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну чи до будь-якого іншого компонента препарату; артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня; шок (включаючи кардіогенний шок); обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня); гемодинамічно нестабільна СН після г. ІМ.

ПОБІЧНА ДІЯ

сонливість, запаморочення, головний біль, пальпітація, припливи крові, біль у черевній порожнині, нудота, набряки гомілок, набряки та втомлюваність; лейкоцитопенія, тромбоцитопенія; АР; гіперглікемія; безсоння, зміни настрою (включаючи тривожність), депресія; сплутаність свідомості; тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія; гіпертонус, периферична нейропатія; порушення зору (включаючи диплопію); дзвін у вухах; посилене серцебиття; ІМ, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь); припливи; артеріальна гіпотензія; васкуліт; диспное, риніт; кашель; біль у животі, нудота; блювання, диспепсія, порушення перистальтики кишечнику (включаючи запор та діарею), сухість у роті; панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен; гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося із холестазом); алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема; ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, с-м Стівенса Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість; набрякання гомілок; артралгія, міалгія, судоми м’язів, біль у спині; порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання; імпотенція, гінекомастія; набряк, стомленість; біль за грудниною, астенія, біль, нездужання; збільшення або зменшення маси тіла; випадки розвитку ектрапірамідного с-му.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko