TEGAFURUM (ТЕГАФУР)


має протипухлинну дію, за біологічними ознаками нагадуює 5-фторурацил; його можна розглядати як транспортну форму 5-фторурацилу, що утворюється в організмі внаслідок активації тегафуру мікросомальними ферментами печінки; метаболіт довго циркулює в організмі, забезпечуючи т.ч. високу ефективність препарату; у процесі метаболізму 5-фторурацилу утворюється 5-фтор-2’-дезоксиуридин-5’- монофосфат, який значно зменшує активність тимідилсинтетази, у таких умовах створюється дефіцит тимідин-5’- монофосфату (який можна вважати специфічним попередником ДНК), що зупиняє процес поділу клітин, у т.ч. злоякісних; інший метаболіт 5-фторурацил-5-фторуридин-5’-трифосфат включається до ланцюга РНК та заміщує урацил, що супроводжується також і порушеннями дії РНК; спричиняє більш виражені порушення біосинтезу, ніж 5-фторурацил, т.ч. діє не тільки як транспортна форма 5-фторурацилу, а й самостійно; в основі цитостатичного ефекту - його здатність втручатися у метаболізм РНК повільно зростаючих пухлинних клітин (з невеликою проліферацією); має також протизапальну та аналгетичну дію, зменшує свербіж.

Developed by Maxim Levchenko