АЗАТІОПРИН (AZATHIOPRINUM)

Опис активної речовини

Фармакологічні властивості

похідний 6-меркаптопурину (6-МП); 6-МП — неактивний, але діє як антагоніст пурину і для імуносупресії потребує клітинного поглинання та внутрішньоклітинного анаболізму до нуклеотидів тіогуаніну (НТГ); НТГ та інші метаболіти (рибонуклеотиди 6-метил-меркаптопурину) пригнічують de novo синтез пурину та взаємоперетворення нуклеотидів пурину; НТГ також інкорпоровані до нуклеїнових к-т, що сприяє імуносупресивним ефектам азатіоприну; пригнічує шляхи біосинтезу нуклеїнових к-т, затримує проліферацію клітин, що беруть участь у процесі детермінації та ампліфікації імунної відповіді.

Показання АЗАТІОПРИН

у комбінації з ГК та/або іншими імуносупресивними ЛЗ для профілактики реакції відторгнення органів при трансплантації нирок, серця, печінки, для зменшення потреби у ГК при трансплантації нирок; як монотерапія або у комбінації з ГК та/або іншими ЛЗ (що може включати зменшення дози або відміну ГК) застосовується при: тяжкому РА; системному червоному вовчаку; дерматоміозиті та поліміозиті; аутоімунному хр. активному гепатиті; вульгарній пухирчатці; вузликовому поліартеріїті; аутоімунній гемолітичній анемії; хр. рефрактерній ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі; рецидивному переміжному розсіяному склерозі.

Застосування АЗАТІОПРИН

застосовувати p/os; профілактики реакції відторгнення органів при трансплантації у дорослих: залежно від режиму імуносупресії в 1-й день застосовувати дозу до 5 мг/кг/добу у 2-3 прийоми; підтримуюча доза — 1-4 мг/кг/добу і повинна встановлюватись залежно від клінічного стану та гематологічної толерантності; терапія азатіоприном повинна проводитись невизначено довго, навіть якщо необхідні низькі дози, через ризик відторгнення трансплантанту; розсіяний склероз (рецидивний переміжний): рекомендована доза — 2-3 мг/кг/добу у 2-3 прийоми; лікування — більше року; інші захворювання: початкова доза -1-3 мг/кг/добу, уточнюється у цих межах залежно від клінічної відповіді (що проявляється через тижні або міс. лікування) та гематологічної толерантності; при появі терапевтичного ефекту підтримуюча доза зменшується до рівня, при якому цей терапевтичний ефект підтримується; при відсутності терапевтичного ефекту через 3 міс. лікування переглянути доцільність призначення азатіоприну; для профілактики у дітей реакцій відторгнення при трансплантації спосіб застосування і дози такі, як для дорослих.

Протипоказання

гіперчутливість до азатіоприну та інших компонентів ЛЗ; гіперчутливість до 6-меркаптопурину.

Побічна дія

вірусні, грибкові та бактеріальні інфекції (тяжкі та атипові інфекції, що спричиняються вірусами Varicella, herpes zoster та іншими інфекційними агентами), прогресуюча мультифокальна лейкоенцефалопатія, асоційована з JC вірусом; новоутворення, неходжкінські лімфоми, рак шкіри (меланома та інші види), саркома (Капоші та інші види), рак шийки матки, г. мієлолейкоз та мієлодисплазія; пригнічення функції кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, апластична анемія, мегалобластична анемія, еритроїдна гіпоплазія; реакції гіперчутливості, с-м Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз; загальне нездужання, запаморочення, нудота блювання, діарея, гарячка, озноб, екзантема, висип, васкуліт, міалгія, артралгія, гіпотензія, порушення функції нирок/ печінки, холестаз; оборотний пневмоніт; панкреатит, коліт, дивертикуліт та перфорація кишечнику у хворих після трансплантації, тяжка діарея у хворих на запальні захворювання кишечнику, життєво небезпечне ураження печінки; підвищення рівнів ЛФ, білірубіну, трансаміназ сироватки крові; алопеція; аритмія, ураження рота та губ, менінгіт, парестезія, погіршення перебігу міастенії гравіс, погіршення перебігу дерматоміозиту, зміна смакових відчуттів та нюху.

На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko