ДІАЗЕПАМ (DIAZEPAMUM) Діюча речовина
транквілізатор бензодіазепінового ряду; анксіолітична, седативна, протисудомна, центральна міорелаксуюча дія, підвищує поріг больової чутливості, регулює нейровегетативні реакції; взаємодіє з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів ГАМК в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі та вставних нейронах бічних рогів спинного мозку; сприяє відкриттю каналів для входу іонів хлору в цитоплазматичній мембрані, спричиняє її гіперполяризацію і гальмування міжнейронної передачі у відповідних відділах ЦНС.
тривожні розлади; м’язові спазми, асоційовані зі спазмами церебральної етіології, м’язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях (при травмах хребта, люмбаго, шийному радикуліті); комплексне лікування епілепсії, епілептичний статус,, табл.: безсоння, премедикація при незначних хірургічних втручаннях; р-н д/ін’єк.: алкогольні психози з явищами абстиненції, делірій, правець, премедикація в анестезіології при оперативних втручаннях і складних діагностичних процедурах, еклампсія при вагітності.
дозу визначати індивідуально; внутрішньо р/оs, в/в струйно (1 мл/хв), краплинно або в/м; внутрішньо р/оs - тривалість лікування повинна бути якомога коротшою залежно від показань; тривожні стани: звичайна доза для дорослих - 5мг, МДД - 30мг; безсоння, пов’язане з тривогою у дорослих: по 5-15 мг перед сном не довше 4 тижнів; спастичні стани м’язів: м’язові спазми - 5-15мг/добу у кілька прийомів, спазми церебральної етіології - 5-60мг/добу у кілька прийомів; премедикація: 5-20мг/добу; парентерально - швидкість в/в введення дітям - 0,5мл р-ну протягом 30 сек., разова доза, частота та тривалість застосування встановлюються індивідуально з урахуванням правила «мінімальної достатності», при невідкладних станах вводити в/в, разова доза - 10-20мг залежно від віку та перебігу захворювання; г. тривожно-фобічні та тривожно-депресивні стани: дорослим в/в або в/м по 5-10мг, у разі необхідності повторно ввести в такій самій дозі через 3-4 год.; при алкогольному делірію початкова доза - в/в 10мг , потім 5-10мг через кожні 3-4 год. до зникнення г. симптомів або підтримуюче в/в крап. введення зі швидкістю 2,5-5мг/год, вища разова доза - 30мг, МДД - 70мг; епілептичний статус : дорослим в/в повільно 5-10мг , при необхідності повторювати через кожні 10-15 хв. до досягнення загальної дози 30мг; новонародженим (після 30 днів життя) і дітям віком до 5 років: в/в по 0,2 -0,5мг/кг, при необхідності повторювати через 10-15 хв.; дітям від 5 років - в/в по 1мг/кг, при необхідності повторювати через 10-15 хв., вища разова доза дітям до 5 років - не вище 5мг, від 5 років - 10мг діазепаму; м’язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях, травмах хребта: дорослим в/в або в/м 10- 20мг, новонародженим і дітям до 5 років - в/в або в/м 1-2 мг, дітям від 5 років - 5-10мг, у разі необхідності ін’єк. повторювати через 3-4 год. з подальшим переходом на прийом у таблетках, вища разова доза для введення дітям віком до 5 років не вище 5мг, від 5 років - 10мг; правець: в/в, в/м - початкова доза для дорослих 10 мг, потім перейти на в/в крап. введення зі швидкістю 5-15 мг/год; м’язові спазми периферичного походження (люмбаго, шийний радикуліт): в/м, дорослим по 10-20мг 1-2 рази до усунення г. симптомів з переходом на табл.; анестезіологія, хірургія: для премедикації дорослим в/м 10-20мг увечері напередодні операції, в/м або в/в повільно по 5-10мг за 30-60 хв до операції або безпосередньо перед операцією; після операції - в/м 5-10мг; терапевтичні та хірургічні втручання (малі хірургічні операції, вивихи, переломи, діагностичні заходи): дорослим в/в повільно 10-30мг, дітям - 1-2 мг/кг, дозу встановлювати індивідуально: починати з 5мг, потім додатково по 2,5мг, спостерігаючи після кожного введення протягом 30 сек. за реакцією пацієнта, при виникненні птозу введення припинити; еклампсія при вагітності: в/в повільно 5-10мг, при необхідності надалі вводити в/в краплинно до 100мг/добу.
підвищена чутливість до бензодіазепінів або до будь-якого з компонетів ЛЗ; тяжка/чи г. ДН; с-м нічного апное; міастенія gravis; тяжка печінкова та ниркова недостатність; фобії та нав’язливі стани; хр. психози; алкогольна та наркотична залежність (за винятком гострого абстинентного синдрому); р-н д/ін’єк.:г. напад глаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми можна застосовувати при одночасному проведені відповідного лікування), г. отруєння алкоголем та седативними ЛЗ; тяжка псевдопаралітична міастенія; виражена хронічна гіперкапнія; закритокутова глаукома; інтоксикація алкоголем, психотропними ЛЗ; шок, кома; г. порфірія; новонароджені та недоношені діти; як монотерапія для лікування пацієнтів з депресією або тривожними станами, пов’язаними з депресією (через можливість розвитку суїцидальної поведінки у таких пацієнтів).
артеріальна гіпотензія, пригнічення кровообігу (після швидкого в/в введення), порушення серцевого ритму, СН, брадикардія, прискорене серцебиття, зупинка серця, ортостатичний колапс; апное, зниження частоти дихання, диспное, пригнічення дихальної системи (після швидкого в/в введення), ДН; неспокій, збудження, дезорієнтація, порушення зору (диплопія, нечіткість зіру), сонливість, м’язова слабкість, зниження швидкості психічних та рухових реакцій, тремор, антероградна амнезія, атаксія, запаморочення, головний біль, каталепсія, астенія, гіпорефлексія, сплутаність свідомості, вертиго, підвищення/ зниження лібідо; фізична і психічна залежність, зниження емоційних реакцій, депресія, порушення мовлення (дизартрія), дратівливість, розлади сну, агресивність, марення, напади люті, нічні кошмари, галюцинації (сексуального характеру), психози, порушення поведінки, делірій, напади судом, схильність до самогубства; фізична залежність, с-м відміни, феномен рикошету, зловживання; нудота, ксеростомія/ надмірне слиновиділення, відрижка, гикавка, запор, втрата апетиту, коліки, сухість у роті, блювання, порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових ферментів, активності трансаміназ, ЛФ, жовтяниця; нетримання/ затримка сечі (спастична ішурія); АР, гіперемія шкіри, шкірні висипання, свербіж, бронхоспазм, ларингоспазм, анафілактичний шок, реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції; біль у суглобах; лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, порушення морфологічного складу крові, жовтяниця; висипи, алергічний дерматит, кропив’янка; порушення обміну реч-н (метаболічний ацидоз, збільшення величини аніонного проміжку, осмотична гіпертонія); р-н д/ін’єк.: містить спирт бензиловий, може спричинити токсичні та АР у немовлят та дітей віком до 3 років, при швидкому в/в введенні - подразнення судинної стінки, розвиток тромбофлебіту, підвищення активності КФК; в/м введення може спричинити біль, почервоніння, спорадичну чутливість у місці введення; загальні порушення та ураження у місці введення (втома, загальна слабкість, сонливість, в’ялість, запаморочення, головний біль, уповільнене мовлення, сплутаність свідомості, м’язова слабкість, рухова загальмованість, дезорієнтація, атаксія, порушення акомодації, погіршення настрою, зниження уваги, підвищений ризик падінь, переломів, флебіт, флеботромбоз).