CYCLOPHOSPHAMIDUM (ЦИКЛОФОСФАМІД)


активація відбувається за допомогою мікросомальних ензимів у печінці, де він перетворюється на 4-гідрокси-циклофосфамід, який знаходиться у рівновазі з його таутомером - альдофосфамідом, які піддаються конверсії в неактивні та активні метаболіти (особливо фосфораміду іприт і акролеїн); цитотоксична дія базується на взаємодії між його алкілуючими метаболітами і ДНК, що призводить до розриву та перехресного з’днання поперечних зв’язків ниток ДНК та ДНК-білків; у клітинному циклі сповільнюється перебіг фази G2; цитотоксична дія неспецифічна для фази клітинного циклу, але специфічна для всього клітинного циклу; акролеїн не має антинеопластичної активності, однак він відповідає за уротоксичну побічну дію; обговорюється його імуносупресивна дія; не можна виключати перехресну резистентність, особливо із цитостатиками подібної структури, такими як, іфосфамід та з іншими алкілуючими речовинами.

Developed by Maxim Levchenko