Системна дія пентозану полісульфату натрієвої солі на гемостаз відбувається у три етапи.
Перший — інгібує агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном або АДФ.
Другий — пентозану полісульфату натрієва сіль впливає на згортання крові, завдяки AT III-незалежному пригніченню фактора згортання крові Xa, взаємодіє з фактором VIIIa та інгібує активацію фактора V. На відміну від гепарину, препарат чинить незначну дію на активність тромбіну.
Третій — пентозану полісульфату натрієва сіль впливає на фібриноліз: вона вивільняє t-PA з ендотелію, активує фактор XII і модифікує продукцію фібрину. Ці ефекти стимулюють вивільнення тромбіну.
Крім того, пентозану полісульфату натрієва сіль чинить системну дію на метаболізм жирів, вивільняючи ліпопротеїнліпазу з клітин ендотелію і печінки та знижуючи рівень загального холестерину, загальних жирів і ТГ у крові.
Механізм дії гепариноїду, пентозану полісульфату натрієвої солі, можна порівняти з механізмом дії гепарину та інших речовин, подібних до гепарину.
Пентозану полісульфату натрієва сіль у результаті місцевої дії посилює капілярний кровообіг в уражених тканинах завдяки її фібринолітичній та антикоагулянтній активності. Пентозану полісульфату натрієва сіль чинить протизапальну дію, пригнічує гіалуронідазу, зменшує підвищену проникність судин в уражених тканинах і зменшує набряк. Ефірні олії надають додатковий спазмолітичний ефект і полегшують біль в ураженій ділянці.
Таблетки. Підтримуюча терапія порушень периферичного артеріального кровотоку (стадія IIb згідно з класифікацією за Фонтейном; переміжна кульгавість) для поліпшення переносимості фізичних навантажень при ходьбі. Лікування гострих, підгострих і хронічних атеросклеротичних, тромботичних і тромбоемболічних захворювань. Профілактика тромботичних і тромбоемболічних ускладнень.
Розчин для ін’єкцій. Підтримуюча терапія порушень периферичного артеріального кровотоку (стадія IIb згідно з класифікацією за Фонтейном; переміжна кульгавість) для поліпшення переносимості фізичних навантажень під час ходьби. Лікування гострих, підгострих і хронічних атеросклеротичних, тромботичних і тромбоемболічних захворювань. Профілактика тромботичних і тромбоемболічних ускладнень.
Гель. Місцеве симптоматичне лікування поверхневих тромбофлебітів.
Таблетки. Дорослим приймати по 3-4 таблетки 3 рази на добу, переважно за 1-2 години до їди, щонайменше протягом 6-8 тижнів. Таблетки ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини (краще склянкою води [200 мл]). Розчин для ін’єкцій. Тяжкі гострі стани а) П/к ін’єкції
Як правило, 100 мг (1 ампула) п/ш кожні 12 год. У критичних випадках, особливо при гострій емболії, небезпечних для життя гострих порушеннях артеріального кровотоку, можна призначати 100 мг п/ш з інтервалами щонайменше 8 год у 1-й день лікування.Після зменшення симптомів гострого стану дозу можна поступово зменшити до 1 ампули (100 мг) на добу. Зазвичай у цій дозі лікування слід продовжувати протягом 10 днів.
Голку слід вставляти під прямим кутом у складку шкіри, що формується між великим і вказівним пальцями передньої або бічної черевної стінки. Також ін’єкції можна вводити в плече та стегно. Вводити препарат слід повільно. Тривалість лікування залежить від етіології та тяжкості стану пацієнта. При тяжких гострих захворюваннях слід призначати ін’єкції або інфузії у дозах, зазначених вище, протягом періоду, що становить не більше 10 днів.
б) В/в ін’єкції після розведення
Дні: 1-ий та 2-ий: 300 мг/24 год.
Дні: 3-6-ий: 200 мг/24 год у відповідній кількості 0,9% ізотонічного розчину або 5% розчину глюкози. Таку дозу можна скоригувати до потреб пацієнта. Під час гострих епізодів, небезпечних для життя, дозу 100 мг можна вводити у вигляді ініціальної болюсної дози. Розчин необхідно використати одразу ж після розведення.
Підгострі та хронічні стани Зазвичай вводити по 1 ампулі (100 мг), 3 рази на тиждень, протягом 3–4 тижнів. Наступні ін’єкції робити через триваліші проміжки часу, особливо у тих випадках, коли одночасно проводити лікування з прийомом препарату у вигляді таблеток. Пацієнтам призначати ін’єкції протягом кількох тижнів.
Гель. Гель наносять тонким шаром на уражені місця та прилеглі до них ділянки, злегка втираючи, 3 рази на добу. Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально, залежно від стану хворого, перебігу хвороби та досягнутого ефекту.
- Підвищена чутливість до пентозану полісульфату натрієвої солі.
- гіперчутливості до пентозану полісульфату натрієвої солі або до будь-якого з компонентів препарату (додатково гіперчутливість до барвника оранжево-жовтий S (E 110) у пацієнтів, які приймають таблетки, вкриті оболонкою), тромбоцитопенії типу-II, зумовленої дією гепарину або пентозану полісульфату натрієвої солі, в анамнезі;
- кровотечі;
- геморагічного діатезу;
- гемофілічних станів;
- кровотечі виразок ШКТ;
- нещодавнього крововиливу в головний мозок;
- операції на головному, спинному мозку або очах;
- епідуральної поперекової анестезії;
- підозри на пухлини з ризиком кровотечі;
- тяжких захворювань печінки, нирок і підшлункової залози;
- підгострого інфекційного ендокардиту;
- загрозливого аборту;
- схильності до звичайного викидня;
- підозри на передлежання плаценти;
- ризику передчасного відшарування плаценти;
- інших ризиків, пов’язаних із вагітністю.
З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко — тривалі кровотечі, гематома, тромбоцитопенія, тромбоемболія, тромбофлебіт глибоких вен.
З боку нервової системи: дуже рідко — ішемічний інсульт.
З боку серцевої діяльності: дуже рідко — інфаркт міокарда, вада серця, серцева недостатність.
З боку судинної системи: дуже рідко — переміжна кульгавість, аортальний стеноз.
З боку ШКТ: дуже рідко — нудота/блювання.
З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко — алопеція, алергічні реакції.
Загальні порушення та реакції у місці введення: дуже рідко — біль та гематома у місці введення ін’єкції.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко — підвищення рівня печінкових ферментів.
Одночасне застосування пентозану полісульфату натрієвої солі з гепарином або іншими антикоагулянтами може спричинити посилення їхньої антикоагулянтної дії.