ІНДАКАТЕРОЛ (INDACATEROLUM) Діюча речовина

індакатерол є селективним агоністом β₂-адренорецепторів тривалої дії (протягом 24 год) при одноразовому прийомі. Фармакологічна дія агоністів β₂-адренорецепторів, включаючи індакатерол, пов’язана зі стимуляцією внутрішньоклітинної аденілатциклази, ферменту, що каталізує перетворення АТФ в циклічний 3’,5’-АМФ (цАМФ). Підвищення змісту цАМФ призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхів. Індакатерол є практично повним агоністом β₂-адренорецепторів; стимулювальна дія щодо β₂-адренорецепторів в 24 рази сильніша, ніж β₁-адренорецепторів, та в 20 разів сильніша, ніж β₃-адренорецепторів. Після інгаляції індакатерол діє місцево в легенях як бронходилататор. Індакатерол є частковим агоністом β₂-адренорецепторів людини з наномолярною активністю. У бронхах людини індакатерол продемонстрував швидкий початок (протягом 5 хв після виконання інгаляції) та тривалу (протягом 24 год) дію.

підтримувальна бронходилатаційна терапія обструкції дихальних шляхів у дорослих пацієнтів із ХОЗЛ.

рекомендована доза — інгаляція вмісту 1 капсули 150 мкг за допомогою інгалятора 1 раз на добу, дозу можна підвищувати лише за рекомендацією лікаря; інгаляція вмісту 1 капсули 300 мкг 1 раз на добу за допомогою інгалятора рекомендована для пацієнтів із тяжкою формою ХОЗЛ. Максимальна добова доза — 300 мкг; застосовувати в один і той самий час кожного дня.

гіперчутливість до індакатеролу.

назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, реакції гіперчутливості, кашель, біль у горлі, включаючи відчуття подразнення в горлі, ринорея, парадоксальний бронхоспазм, висип, свербіж, м’язовий спазм, біль у кістках, біль у м’язах, запаморочення, парестезія, ІХС, пальпітація, фібриляція передсердь, тахікардія, порушення метаболізму, гіперглікемія та цукровий діабет, периферичні набряки, біль у ділянці грудної клітки.

у зв’язку з відсутністю даних щодо тривалого застосування індакатеролу у пацієнтів з БА препарат не слід застосовувати у цих пацієнтів. Застосування агоністів β₂-адренорецепторів тривалої дії для терапії бронхіальної астми може супроводжуватися підвищенням ризику розвитку серйозних побічних ефектів.
Застосування індакатеролу може призводити до розвитку парадоксального бронхоспазму, що є загрозою для життя пацієнта. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму лікування препаратом повинно бути негайно припинено та призначена альтернативна терапія.
Вплив на серцево-судинну систему. У деяких пацієнтів індакатерол може впливати на серцево-судинну систему (у тому числі збільшувати ЧСС, АТ). У разі виникнення небажаних явищ необхідно припинити терапію індакатеролом.
Крім того, можуть відзначатися наступні електрокардіографічні зміни: сплощення зубця Т, подовження інтервалу Q–T і депресія сегмента ST (проте клінічна значимість цих змін не встановлена). При застосуванні індакатеролу в клінічних дослідженнях (у рекомендованих терапевтичних дозах) значущого подовження інтервалу Q–T в порівнянні з плацебо не відзначалося.
У деяких пацієнтів при застосуванні індакатеролу може відмічатися значна гіпокаліємія, що призводить до розвитку небажаних явищ з боку серцево-судинної системи. Зниження концентрації калію в плазмі крові зазвичай буває тимчасовою та не вимагає корекції. У пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ гіпокаліємія може посилюватися гіпоксією та супутньої терапією, що, у свою чергу, може підвищувати ймовірність розвитку аритмій.
При інгаляції високих доз індакатеролу можливе підвищення рівня глюкози в плазмі крові. При застосуванні препарату у пацієнтів з цукровим діабетом слід регулярно контролювати концентрацію глюкози в плазмі крові.
Індакатерол не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Індакатерол не слід одночасно застосовувати з іншими агоністами β₂-адренорецепторів тривалої дії або з комбінованими лікарськими засобами, до складу яких входять агоністи β₂-адренорецепторів тривалої дії.
На тлі терапії індакатеролом можливе подовження інтервалу Q–T. Оскільки цей вплив індакатеролу на тривалість інтервалу Q–T може потенціюватися іншими лікарськими засобами, препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти або інші препарати, що подовжують інтервал Q–T. Подовження інтервалу Q–T підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії.
Одночасне застосування індакатеролу із симпатоміметиками може підвищувати ризик розвитку побічних ефектів індакатеролу.

після одноразового застосування індакатеролу у пацієнтів з ХОЗЛ у дозі, що в 10 разів перевищує максимальну терапевтичну, спостерігалося помірне підвищення ЧСС, підвищення АТ та подовження інтервалу Q–Tc.
Найбільш частими симптомами передозування є тахікардія, тремор, відчуття серцебиття, головний біль, нудота, блювання, сонливість, шлуночкова аритмія, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія і гіперглікемія.
Показана підтримувальна та симптоматична терапія. У важких випадках пацієнти повинні бути госпіталізовані. У разі необхідності можливе застосування кардіоселективних блокаторів β-адренорецепторів.
Використовувати кардіоселективні блокатори β-адренорецепторів слід з обережністю, тільки під суворим наглядом лікаря, оскільки їх застосування може провокувати бронхоспазм.