• Кабинет
  • АЗИТРОМИЦИН ГРИНДЕКС (AZITHROMYCIN GRINDEKS)

    Состав и форма выпуска

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг блистер, № 3Цены в аптеках
    Азитромицин
    500 мг
    № UA/13480/01/01 от 05.02.2019
    B По рецепту

    Фармакологические свойства

    фармакодинамика. Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

    Механизм резистентности. Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, β-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

    Спектр антимикробного действия азитромицина

    Чувствительные
    Аэробные грамположительные бактерии
    Staphylococcus aureus метициллинчувствительный
    Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительный
    Streptococcus pyogenes (группа А)
    Аэробные грамотрицательные бактерии
    Haemophilus influenzae

    Haemophilus parainfluenzae

    Legionella pneumophila
    Moraxella catarrhalis
    Pasteurella multocida
    Анаэробные бактерии
    Clostridium perfringens
    Fusobacterium spp. (виды)
    Prevotella spp.
    Porphyromonas spp.
    Другие бактерии
    Chlamydia trachomatis
    Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях
    Аэробные грамположительные бактерии

    Streptococcus pneumoniae

    с промежуточной чувствительностью к пенициллину

    пенициллинрезистентные

    Врожденнорезистентные организмы

    Аэробные грамположительные бактерии

    Enterococcus faecalis

    Стафилококки MRSA, MRSE (метициллинрезистентный золотистый стафилококк)
    Анаэробные бактерии

    Группа бактероидов Bacteroides fragilis

    Фармакокинетика. Биодоступность после приема внутрь составляет примерно 37%. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата.

    При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

    Связывание с белками плазмы варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVSS) составлял 31,1 л/кг.

    Конечный плазменный T½ полностью отражает T½ из тканей в течение 2–4 дней.

    Примерно 12% дозы азитромицина выделяются неизмененными с мочой в течение следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи человека. Также в желчи отмечено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

    Показания АЗИТРОМИЦИН ГРИНДЕКС

    инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

    • Инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит).
    • Инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония).
    • Инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы. Лечение нетяжелых форм акне вульгарис.
    • Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

    Применение АЗИТРОМИЦИН ГРИНДЕКС

    взрослые и дети с массой тела >45 кг. Азитромицин следует применять 1 раз в сутки, минимум за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

    При инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): доза составляет 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 сут.

    Хроническая мигрирующая эритема: в 1-й день 1 г (2 таблетки по 500 мг 1 раза), со 2-го по 5-й день 500 мг/сут (1 таблетка по 500 мг).

    Неосложненный и осложненный уретрит/цервицит: однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг). Курсовая доза — 1 г.

    Порядок действий в случае пропуска приема дозы. Пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее, а последующие дозы следует принимать с интервалом в 24 ч.

    Почечная недостаточность. Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований с участием пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

    Печеночная недостаточность. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам с серьезными заболеваниями печени.

    Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

    Акне вульгарис: курсовая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 дня по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в сутки, последующие 9 нед — по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в неделю, причем на 2-ю неделю препарат применяют через 7 дней после предыдущего приема.

    В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к действующему веществу, к какому-либо другому компоненту препарата или к другим макролидам; одновременное применение с производными спорыньи (вероятность эрготизма).

    Побочные эффекты

    побочные реакции классифицированы по частоте: очень часто (>10%), часто (>1–<10%), нечасто (>0,1–<1%), редко (>0,01–<0,1%), очень редко (<0,01%), частота не установлена (в том числе единичные случаи).

    Инфекции и инвазии: нечасто — оральный кандидоз, вагинальные инфекции.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия, лейкопения; редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

    Поступали сообщения о периодах транзиторной слабовыраженной нейтропении. Однако причинно-следственная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.

    Со стороны психики: редко — агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность; частота не установлена — ажитация.

    Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение/вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (установлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), искажение или потеря вкуса и обоняния; редко — парестезии, астения, бессонница; частота не установлена — миастения гравис.

    Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения.

    Со стороны органа слуха: редко сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают ухудшение слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, наблюдались нарушения слуха, наступление глухоты и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в высоких дозах в течение длительного времени. Согласно доступным данным о дальнейшем медицинском наблюдении большинство этих проблем были обратимы.

    Со стороны сердечной деятельности: редко сообщалось о сильном сердцебиении, боли в груди, аритмии, которая проявляется желудочковой тахикардией (по аналогии с другими макролидными антибиотиками). Редко сообщалось об удлинении интервала Q–T и трепетании/фибрилляции желудочков, артериальной гипотензии.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль/спазмы); нечасто — жидкий стул, метеоризм, нарушения пищеварения, гастрит, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозном колите, панкреатите.

    Со стороны печени и желчного пузыря: редко сообщалось о гепатите и холестатической желтухе, включая измененные показатели функциональной пробы печени, а также о редких случаях тяжелого гепатита и дисфункции печени, иногда с летальным исходом; частота не установлена — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некротический гепатит.

    Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко — экзантема, аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность, серьезные кожные реакции, а именно: полиморфную эритему, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит и ОПН.

    Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинит.

    Системные нарушения: редко — анафилаксия, включая отек (в редких случаях с летальным исходом), кандидоз, ангиоэдема.

    Общие нарушения: нечасто — усталость.

    Исследования: часто — лимфоцитопения, уменьшение количества бикарбонатов крови; нечасто — повышение АсАТ, АлАТ, уровня билирубина в крови, мочевины, креатинина в крови, изменения содержания калия в крови.

    Особые указания

    аллергические реакции. В редких случаях азитромицин может вызывать серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.

    Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, не следует назначать азитромицин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, вызывающего опасную для жизни печеночную недостаточность. Необходимо проводить контроль функции печени в случае развития симптомов дисфункции печени, например астении (быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям и печеночной энцефалопатией).

    Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) отмечали 33% увеличение системной экспозиции азитромицина.

    Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T, что повышает риск развития сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков, отмечали при лечении другими макролидными антибиотиками. Этот эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение таким пациентам:

    • с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q–T;
    • которые на данный момент применяют другие активные вещества, удлиняющие интервал Q–T, например антиаритмические препараты классов IA и III (цизаприд и терфенадин);
    • с нарушениями электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
    • с клинически релевантной брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

    Тяжелая миастения (myasthenia gravis). Сообщалось об обострении симптомов тяжелой миастении или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

    Стрептококковые инфекции. Азитромицин в целом эффективен в лечении воспалительных заболеваний ротоглотки, вызванных стрептококком, но нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.

    Суперинфекции. Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, есть вероятность возникновения суперинфекции (например микозов).

    Таблетки содержат лактозу, поэтому этот препарат не следует применять у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Поскольку азитромицин может вызывать определенные нарушения со стороны нервной системы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), не рекомендуется применять препарат, когда необходимо управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

    Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Азитромицин проникает через плаценту, однако не отмечено вредного воздействия препарата на плод. Соответствующих и хорошо контролируемых исследований с участием беременных не проводили. Азитромицин может быть назначен только в том случае, если польза от лечения для матери превышает риск для плода.

    Кормление грудью. Исследования по проникновению препарата в грудное молоко отсутствуют, таким образом, азитромицин применяют во время кормления грудью только в случае отсутствия адекватных альтернативных лекарств.

    Дети. Препарат в данной лекарственной форме не назначают детям с массой тела до 45 кг.

    Взаимодействия

    следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал Q–T.

    Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в целом не отмечено изменений в биодоступности, хотя плазменная Cmax азитромицина снижалась на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.

    Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

    Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно оценить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного применения этих лекарств. Если комбинированное лечение оправдано, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

    Кумариновые антикоагулянты. Сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариноподобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо проводить мониторинг протромбинового времени.

    Дигоксин. Сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможном повышении концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

    Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

    Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

    Теофиллин. Азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в плазме крови.

    Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновых метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферического кровообращения. Клиническая значимость этих данных не определена.

    Нелфинавир. Применение нелфинавира приводит к повышению равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдан тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

    Диданозин. При одновременном применении азитромицина с диданозином у 6 участников не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

    Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения отмечена у участников, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не установлена.

    Известно, что макролидные антибиотики вступают в реакцию с астемизолом, триазоламом, мидазоламом и альфентанилом. Поскольку данных о взаимодействии между азитромицином и указанными выше средствами нет, рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов, когда эти препараты применяют одновременно.

    О влиянии азитромицина на уровень циметидина в крови не сообщалось.

    В отличие от большинства макролидных антибиотиков, азитромицин не оказывает влияния на цитохром P450.

    Передозировка

    симптомы: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея.

    Лечение: необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.

    Условия хранения

    при температуре не выше 25 °C.

    Актуальная информация

    Азитромицин ― это азалид, подкласс макролидных антибиотиков. Он получен из эритромицина, в котором метильная группа замещена атомом азота, включенным в лактоновое кольцо, что делает лактоновое кольцо 15-членным. Он предотвращает рост бактерий, препятствуя синтезу белка. Азитромицин связывается с субъединицей 50S бактериальной рибосомы и таким образом ингибирует трансляцию мРНК. Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций, чаще всего тех, которые вызывают инфекции среднего уха, воспаление горла, пневмонию, брюшной тиф, бронхит и синусит (легкой и средней степени тяжести). В последние годы он широко применяется главным образом в терапии бактериальных инфекций у детей и детей с ослабленной иммунной системой. Это один из наиболее часто назначаемых антибиотиков у детей (4–14%), который широко применяется для лечения нескольких детских инфекционных заболеваний (Clavenna A. et al., 2011). Азитромицин также эффективен против некоторых инфекций, передаваемых половым путем, таких как негонококковый уретрит, хламидиоз и цервицит. В результате исследований было установлено, что он также эффективен против поздней БА, но эти результаты противоречивы и не получили широкого распространения (Bakheit A.H. et al., 2014). Азитромицин был одобрен для применения в США в 1994 г., и в настоящее время является наиболее часто назначаемым антибиотиком в Америке (LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury). В 2010 г. в США он был лидером среди наиболее назначаемых антибиотиков для взрослых амбулаторных пациентов (Hicks L. A. et al., 2013).

    Механизм действия макролидов

    Механизм действия макролидов состоит в их способности связывать бактериальную 50S-рибосомальную субъединицу, вызывая прекращение синтеза бактериального белка. Азитромицин (как и другие макролиды) ингибирует трансляцию мРНК, в частности растущей пептидной цепи, предотвращая добавление следующей аминокислоты тРНК. Поскольку рибосомная структура бактерий содержит высококонсервативную последовательность у большинства, если не у всех видов бактерий (последовательность нуклеотидов их первичной структуры очень мало изменяется в течение эволюции), поэтому она (последовательность) считается широкой по спектру (Vázquez-Laslop N. et al., 2018). Макролидам свойственно бактериостатическое действие, поскольку они только ингибируют синтез белка, хотя в высоких дозах могут быть бактерицидными.

    Противовоспалительное и иммуномодулирующее действие макролидов, в частности азитромицина, связано с их взаимодействиями с фосфолипидами, а также с факторами транскрипции AP-1, NF-kappaB и другими воспалительными цитокинами. Более поздние изменения, наблюдаемые в макрофагах, которые взаимодействуют с макролидами, включают ингибирование клеточной функции и клеточного транспорта наряду с регуляцией экспрессии поверхностных рецепторов. Все это приводит к иммуномодулирующему действию макролидов в организме (Parnham M.J. et al., 2014). 

    Побочные реакции от применения макролидов

    Как и для любого другого антибиотика, для макролидов характерен значительный риск развития побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, боль в животе, а также диарея. Абдоминальные симптомы в основном являются результатом того, что макролиды — агонисты мотилина — вызывают повышение риска желудочно-кишечных расстройств (Carter B.L. et al., 1987). Кроме того, микрофлора кишечника чувствительна к воздействию макролидов, следовательно, это может привести к дисбалансу между комменсальными бактериями, живущими в кишечнике человека, и патогенными бактериями, которые необходимо контролировать.

    Другим распространенным и серьезным неблагоприятным эффектом, связанным с применением макролидов, является их склонность к удлинению интервала Q–T и Q–Tc в сердечном цикле. Однако среди всех представителей этой группы азитромицин имеет самую низкую частоту случаев удлинения (Albert R.K. et al., 2014). Однако существует информация о повышенном риске аритмии и вероятности летального исхода от сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых. 

    В результате некоторый исследований было выявлено, что применение макролидных антибиотиков коррелирует с нейросенсорной тугоухостью. Большинство случаев были обратимыми после прекращения приема препарата, только некоторые из них приводили к необратимой нейросенсорной потере слуха. В результате исследований было установлено, что потеря слуха может происходить как при стандартных, так и при повышенных дозах препарата (Ikeda A. K. et al., 2018). 

    Популярный азитромицин. Детская популяция

    Азитромицин является макролидным производным эритромицина. Это один из наиболее часто назначаемых антибиотиков в детском возрасте (4–14% всех рецептов, и эти показатели постоянно повышаются). Со времени его одобрения в США и Европе он широко применяется для лечения ряда детских инфекционных заболеваний. 

    Нарушения со стороны ЖКТ, такие как диарея, рвота и боль в животе, являются наиболее частыми побочными эффектами в педиатрии. 

    Потенциал азитромицина в качестве химиопрофилактического лекарственного средства при бронхолегочной дисплазии (БЛД) у новорожденных все еще изучается. Инфекция уреаплазмы, как было установлено, чувствительная к препарату, является причиной БЛД. Несмотря на ограниченные данные об эффективности и безопасности азитромицина при данном заболевании, Центр по контролю заболеваний США (Сenter for Disease Control — CDC) рассматривает азитромицин в качестве препарата первого выбора в терапии и химиопрофилактике коклюша у новорожденных. Рекомендуется проводить терапию в течение 5–7 дней (Potter T.G. et al., 2013).

    Азитромицин и ХОБЛ

    Благоприятное влияние низких доз азитромицина на уменьшение числа обострений у пациентов с ХОБЛ было предметом многих клинических исследований. Известно, что длительное введение низких доз азитромицина подавляет выработку провоспалительных цитокинов, усиливает фагоцитоз макрофагов и экспрессию противовоспалительных цитокинов. Терапевтический эффект азитромицина также связан со снижением экспрессии молекул комплекса HLA (главный комплекс гистосовместимости) в дыхательных путях. Согласно рекомендациям GOLD2020 азитромицин (250 мг или 500 мг 3 раза в неделю, еженедельно) в течение 1 года у пациентов с ХОБЛ значительно уменьшает количество обострений (Płusa T., 2020).

    Азитромицин. Интересный подход в терапии. Дерматология

    Такое хроническое воспалительное заболевание кожи, как обыкновенные угри, поражает почти 90% подростков, в то же время у все большего числа взрослых отмечают это заболевание. Помимо широкого использования консервативных протоколов лечения, таких как контроль диетических факторов и правильное очищение лица, пероральная антибиотикотерапия остается первой линией лечения для пациентов с угревой сыпью (умеренная и тяжелая форма заболевания).

    Благодаря своей фармакокинетике и терапевтической эффективности азитромицин хорошо зарекомендовал себя как сильный препарата для лечения кожных инфекций у взрослых и детей. В дерматологии клиническое применение азитромицина не ограничивается только инфекционными заболеваниями. В дополнение к антибактериальным эффектам в связи с иммуномодулирующим и противовоспалительным потенциалом этого препарата, оказалось, что азитромицин можно принимать пациентам с дерматологическими заболеваниями, включая обыкновенные угри (розацеа).

    Применение азитромицина в дозе 500 мг 1 р/сут в течение 3 дней в неделю или циклами по 10 дней в течение 12 нед является наиболее часто используемыми схемами.

    Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что пероральный азитромицин — эффективный и хорошо переносимый препарат в терапии обыкновенных угрей (Kardeh S  et al., 2019).

    Азитромицин в офтальмологии. Перспективы

    Азитромицин является первым азалидным антибиотиком, относящимся к классу макролидных антибиотиков, полученным из эритромицина. Он широко применяется в клинической практике не только при заболеваниях органов дыхания и венерических заболеваний, но и при заболеваниях глаз. Препарат обладает бактериостатическими свойствами в отношении широкого спектра как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, атипичных бактерий и некоторых простейших. Несмотря на то что он был синтезирован еще в начале 1980-х годов, он все еще исследуется для лечения различных заболеваний. В 2007 г. он был одобрен в качестве первого офтальмологического раствора (1,0% азитромицин) для лечения бактериального конъюнктивита. Ранее его назначали (в основном перорально) при ряде очень сложных и частых глазных инфекций, таких как трахома, а также при заболеваниях с симптомами со стороны глаз. В последние годы этому препарату уделяется все больше внимания, это связано с его дополнительным действием на защитные реакции организма и хронические заболевания человека. Его иммуномодулирующие эффекты находятся в стадии изучения и имеют большое клиническое значение.

    Особенности азитромицина

    Особые фармакокинетические свойства азитромицина являются основной причиной постоянного интереса к препарату. Сюда относятся:

    • широкий антимикробный спектр;
    • длительный Т½;
    • превосходное проникновение в ткани и обширное распределение в них;
    • высокие концентрации препарата в клетках (включая фагоциты);
    • значительные иммуномодулирующие эффекты.

     

    По сравнению с более ранними макролидами он проявляет повышенную стабильность в кислых средах, в то время как повышенную антимикробную активность — при щелочном рН. Более того, поскольку азитромицин метаболизируется медленно и образуются неактивные метаболиты, что не влияет на цитохром P450, он не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизируемыми P450. 

    Его абсолютная биодоступность при пероральном приеме около 35–42% (у здоровых людей и пациентов с муковисцидозом). При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 10–100 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями, что способствует увеличению его Т½. Повсеместное расположение фибробластов делает их резервуаром для азитромицина, который также накапливается в других клетках, таких как эпителиальные клетки, гепатоциты и фагоцитарные клетки (полиморфноядерные лейкоциты и макрофаги). Внутриклеточно он локализуется в лизосомах. Фагоциты накапливают большие количества азитромицина, в 200 раз превышающие внутриклеточные концентрации, чем внеклеточные. Это основная причина высокой концентрации азитромицина в месте воспаления. Существует два механизма доставки препарата к месту воспаления. В 1-м механизме препарат непосредственно поглощается тканями, главным образом фибробластами и фагоцитарными клетками, в то время как во 2-м лекарство высвобождается во время фагоцитоза для достижения высоких концентраций точно в месте воспаления. Азитромицин плохо проникает в СМЖ и брюшную жидкость, но проникает через плаценту (Kagkelaris K. A . et al., 2018).

    Выводы

    Азитромицин является одним из самых безопасных антибиотиков, хорошо переносится и обладает особыми фармакокинетическими свойствами. Более того, он обладает широким антимикробным спектром. Азитромицин, помимо перечисленных выше показаний, эффективен для лечения многих глазных заболеваний и может быть включен в качестве монотерапии или комбинированной терапии в новые протоколы лечения большего количества глазных инфекций. Тем не менее необходимы дополнительные исследования, чтобы дополнительно подтвердить это (Kagkelaris K.A . et al., 2018).

    Диагнозы, при которых применяют АЗИТРОМИЦИН ГРИНДЕКС

    Дата добавления: 08.07.2020 г.
    © Компендиум 2017

    Рекомендуемые аналоги АЗИТРОМИЦИН ГРИНДЕКС:

    АЗИБИОТ
    АЗИБИОТ
    KRKA d.d. Novo Mesto
    макролиды, линкозамиды и стрептограмины
    АЗИМЕД таблетки
    АЗИМЕД таблетки
    Корпорация Артериум
    макролиды, линкозамиды и стрептограмины
    АЗИПОЛ
    АЗИПОЛ
    Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа АО
    макролиды, линкозамиды и стрептограмины
    АЗИТРО САНДОЗ
    АЗИТРО САНДОЗ
    Сандоз Украина
    макролиды, линкозамиды и стрептограмины
    АЗИТРОКС 500
    макролиды, линкозамиды и стрептограмины
    АЗИТРОМИЦИН 1000
    АЗИТРОМИЦИН 1000
    Ananta Medicare
    макролиды, линкозамиды и стрептограмины
    АЗИТРОМИЦИН 250
    Ananta Medicare
    макролиды, линкозамиды и стрептограмины
    АЗИТРОМИЦИН 500
    АЗИТРОМИЦИН 500
    Ananta Medicare
    макролиды, линкозамиды и стрептограмины
    ЗИРОМИН
    ЗИРОМИН
    World Medicine
    макролиды, линкозамиды и стрептограмины
    СУМАМЕД таблетки
    СУМАМЕД таблетки
    Тева Украина
    макролиды, линкозамиды и стрептограмины
    ХЕМОМИЦИН
    макролиды, линкозамиды и стрептограмины

    Цены на АЗИТРОМИЦИН ГРИНДЕКС в городах Украины

    Ивано-Франковск 106.79 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Ивано-Франковск, ул. Черновола Вячеслава, 48, тел.: +380676574021106.79 грн./уп.

    Киев 124.5 грн./уп.

    «СИТИ-ФАРМ» Киев, просп. Бандеры Степана, 17/1, тел.: +380442370393124.50 грн./уп.

    Луцк 106.47 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Луцк, ул. Леси Украинки, 36, тел.: +380673733412106.47 грн./уп.

    Одесса 121.05 грн./уп.

    «ДИАНА» Одесса, просп. Небесной Сотни, 85, тел.: +380482323332121.05 грн./уп.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko