Международные названия

ZOFENOPRILUM (ЗОФЕНОПРИЛ)


ингибитор АПФ. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, уменьшение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает ОПСС, снижает систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет в большей степени артерии, чем вены; при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает распад брадикинина, увеличивает синтез простагландинов.
Зофеноприл быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ и практически полностью метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата, максимальная концентрация которого в плазме крови достигается через 1,5 ч после приема. Приблизительно 88% зофеноприла связывается с белками плазмы крови. T½ зофеноприлата — 5,5 ч, его общий клиренс составляет 1300 мл/мин после перорального приема зофеноприла кальция. Выводится зофеноприлат преимущественно почками — 69%, через кишечник — 26%.
Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение — зофеноприлат, образующееся в результате тиоэфирного гидролиза. Гипотензивный эффект при приеме внутрь наступает через 1 ч, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.