АЛЕМТУЗУМАБ (ALEMTUZUMABUM)

Описание активного вещества

Фармакологические свойства

Алемтузумаб — это гуманизированное IgG1 каппа моноклональное антитело к гликопротеину CD52 с молекулярной массой 21-28 кДа. Алемтузумаб это человеческий IgG1 (вариабельны и константные участки каппа цепи) с участками, определяющих комплиментарность, полученными от моноклональных антител мыши (крысы). Молекулярная масса антитела составляет примерно 150 кДа.

Алемтузумаб связывается с гликопротеинами CD52, которые есть в больших количествах на поверхности В- и Т-лимфоцитов, и в более низких количествах — на поверхности клеток-киллеров, моноцитов и макрофагов. Действие алемтузумаб реализуется путем антитело-зависимого цитолиза и комплемент-опосредованного лизиса, которые развиваются после связывания алемтузумаб с В- и Т-лимфоцитами.

Механизм действия алемтузумаб при рассеянном склерозе до конца не изучен, но, вероятно, связан с иммуномодулирующим эффектом после истощения популяции лимфоцитов и их дальнейшей репопуляции, включая:

  • изменение количества, процентного соотношения и свойств некоторых подтипов лимфоцитов,
  • увеличение уровня регуляторных Т-лимфоцитов,
  • увеличение уровня В- и Т-лимфоцитов памяти,
  • преходящее влияние на врожденную иммунную систему (например, на нейтрофилы, макрофаги и естественные клетки-киллеры).

Снижение количества циркулирующих В- и Т-лимфоцитов и их дальнейшая репопуляции уменьшает вероятность развития рецидива и в конечном счете, замедляет прогрессирование заболевания.

Концентрация препарата в плазме крови в пределах 1-го курса лечения возрастала после введения каждой последующей дозы, а Cmax достигалась после последней инфузии. Введение препарата в дозе 12 мг в сутки позволяло достичь значения Cmax — 3014 нг/мл, на 5-е сутки начального курса лечения и 2276 нг/мл — на 3 сутки 2-го курса лечения. Т½ — 4-5 дней.

Показания АЛЕМТУЗУМАБ

активный рецидивирующий ремиттирующий рассеянный склероз (РРРС) с явными клиническими признаками.

Применение АЛЕМТУЗУМАБ

терапия алемтузумабом должна назначаться и проводиться под контролем невролога с опытом лечения пациентов с рассеянным склерозом, в условиях доступа к средствам для купирования реакций гиперчувствительности и/или анафилактических реакций.

Рекомендуемая дозировка препарата — 12 мг в сутки в виде в/в инфузии.

Проводят 2 курса терапии.

Первый курс терапии: 12 мг в сутки в течение 5 последовательных дней (общая доза — 60 мг).

Второй курс терапии: 12 мг в сутки в течение 3-х последовательных дней (общая доза — 36 мг). Проводится через 12 месяцев после первого курса терапии. Более длительный перерыв между курсами инъекций не изучалось.

Пропущенные дозы не следует вводить в один и тот же день с введением запланированных доз.

Противопоказания

повышенная чувствительность к алемтузумабу.

ВИЧ-инфекция.

Возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

цитомегаловирусная инфекция, цитомегаловирусная виремия, гипотензия, тошнота, крапивница, сыпь, сепсис. пневмония, простой герпес (Herpes simplex), гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, анорексия и др.

Взаимодействия

в настоящее время неизвестны никакие клинически важные взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

головная боль, сыпь, гипотензия или синусовая тахикардия.

Лечение заключается в отмене этого лекарственного средства и назначении поддерживающей терапии.

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko