АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)

CAS №: 83905-01-5 C38H72N2O12

USPDDN: (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-((2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-αL-рибо-гексопиранозил)окси)-2-этил-3,4,10-тригидрокси-3,5,6,8,10,12,14-гептаметил-11-((3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)-βD-ксило-гексопиранозил)окси)-1-окса-6-азациклопентадекан-15-он;
или 9-деоксо-9a-аза-9a-метил-9a-гомоэритромицин A.

Mm = 749 Да. Белый кристаллический порошок. Точка плавления — 114 °С;
рКа = 8,74 при температуре 25 °С; log P (октанол-вода) = 4,02; растворимость в воде — 7,09 мг/л при температуре 25 °С.

Форма выпуска: гранулы пролонгированного действия для оральной суспензии, таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулы, порошок для приготовления оральной суспензии, лиофилизат для р-ра для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

антибиотик широкого спектра действия подгруппы азалидов группы макролидов. При создании в очаге воспаления высокой концентрации активного вещества азитромицин оказывает бактерицидное действие. По сравнению с другими антибиотиками-макролидами обладает наиболее выраженным бактерицидным эффектом, способностью проникать в ткани, клетки и жидкости организма, максимальной длительностью T½. Для достижения клинического эффекта в большинстве случаев достаточно 3-дневного курса терапии. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится; активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F и G. Грамположительные микроорганизмы, устойчивые к действию эритромицина, обладают перекрестной резистентностью к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллинрезистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Из грамотрицательных аэробных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Из анаэробов — Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

К азитромицину чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

При пероральном введении азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Высокая антимикробная активность обеспечивается также благодаря способности азитромицина проникать и накапливаться внутриклеточно в лейкоцитах (гранулоцитах и моноцитах/макрофагах), с которыми он транспортируется в очаги воспаления, вследствие чего концентрация антибиотика в 6 раз выше в очаге воспаления по сравнению с интактными тканями. Азитромицин медленно выводится из организма, что позволяет принимать его 1 раз в сутки и сократить продолжительность курса лечения до 5 дней; в тканях высокие концентрации активного вещества сохраняются еще 5–7 дней после приема последней дозы азитромицина.

ПОКАЗАНИЯ

инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (острый фарингит и тонзиллит; скарлатина; острый средний отит; острый синусит; острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония); инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированный дерматоз); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (острый неспецифический (хламидийный) или гонококковый уретрит, цервицит, кольпит).

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и подкожной жировой клетчатки назначают в 1-е сутки лечения 500 мг в 1 прием, со 2-го по 5-й день — 250 мг 1 раз в сутки; при острых инфекциях, передаваемых половым путем, чаще всего достаточно приема 1 г азитромицина однократно.

Детям в возрасте старше 1 года в 1-й день азитромицин назначают из расчета 10 мг на 1 кг массы тела, а в последующие 4 дня — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Фармакокинетические свойства позволяют применять азитромицин непродолжительное время, от 3 до 5 сут, максимум — 7 сут.

Применяют в виде в/в инфузии в течение 1 ч. Вводят в/в капельно 500 мг 1 раз в сутки в течение не менее 2 дней, в дальнейшем терапию продолжают перорально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея; транзиторное повышение активности печеночных ферментов, аллергические реакции (могут отмечаться и через 2–3 нед после приема последней дозы антибиотика).

Инфекции и инвазии: нечастовагинит и оральный кандидоз.

Нарушения функции нервной системы: частоголовная боль; нечастоголовокружение, дисгевзия (нарушение вкуса).

Нарушения функции слуха и равновесия: единичныевертиго (головокружение).

Нарушения функции сердца: единичные — ощущение сердцебиения.

Нарушения функции пищеварительной системы: очень частодиарея; частотошнота, боль в животе и рвота; нечастожидкий стул, метеоризм, диспепсия, гастрит, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — кожные высыпания, зуд; единичныекрапивница.

Общие нарушения: нечасто — астения и боль в груди.

У пациентов с показателями клинических лабораторных анализов в пределах нормы во время клинических исследований препарата отмечали существенные отклонения этих показателей без причинно-обусловленной связи с исследуемым препаратом.

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: нечастолейкопения и нейтропения.

Лабораторные исследования: частоснижение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофильных гранулоцитов и уменьшение количества бикарбонатов крови; нечастоповышение билирубина крови, активности АсАТ, АлАТ, мочевины крови, креатинина и изменение содержания калия в крови. При дальнейшем наблюдении установлено, что эти изменения носили обратимый характер.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

необходима осторожность при назначении азитромицина больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В экспериментальных исследованиях не выявлено отрицательного влияния азитромицина на животных и их потомство, но поскольку клинический опыт применения недостаточен, следует проявлять осторожность при назначении ацитромицина в период беременности и кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

абсорбция азитромицина существенно не изменяется при одновременном применении антацидных средств или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, однако рекомендуется, чтобы интервал между приемом вышеуказанных средств составлял не менее 2 ч. Не отмечено взаимодействия азитромицина с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином, фенитоином или пероральными антикоагулянтами.

Торговые наименования

Дата добавления: 27.04.2016 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой