АЗЕЛАИНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM AZELAICUM)

CAS №: 123-99-9 C9H16O4

NLM: азелаиновая кислота.
RTECS: 1,7-гептандикарбоновая кислота.

Mm = 188,23 Да. Точка плавления — 106,5 °С; растворимость в воде при температуре 20 °С = 2400 мг/л; log P (октанол-вода) = 1,57.

Форма выпуска: крем, гель для наружного применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

терапевтическую эффективность средства при лечении акне обусловливает его антимикробное действие и непосредственное влияние на фолликулярный гиперкератоз.

Клинически наблюдается значительное снижение плотности колонизации Propionibacterium acnes и существенное уменьшение фракции свободных жирных кислот в липидах поверхности кожи.

Азелаиновая кислота in vitro и in vivo ингибирует пролиферацию кератиноцитов и нормализует нарушенные процессы терминального дифференцирования эпидермиса при образовании акне. На модели кроличьего уха азелаиновая кислота ускоряет комедолизис индуцированных тетрадеканом комедонов (угрей).

Экспериментальные результаты показывают, что азелаиновая кислота оказывает ингибирующее действие, зависящее от дозы и длительности лечения, на рост и жизнеспособность патологических меланоцитов.

Молекулярные механизмы, по которым этот процесс происходит, окончательно не выяснены. На основе имеющихся данных предполагается, что основные эффекты азелаиновой кислоты при лечении мелазмы обусловливаются ингибированием синтеза ДНК и/или ингибированием клеточного дыхания патологических меланоцитов.

После нанесения средства на поверхность кожи азелаиновая кислота проникает во все ее слои. Проникновение происходит с большей скоростью через пораженную кожу, чем через неповрежденную. После однократного нанесения на поверхность кожи 1 г азелаиновой кислоты п/к абсорбируется 3,6% нанесенной дозы.

Часть азелаиновой кислоты, абсорбированной через кожу, экскретируется с мочой в неизмененном виде, часть подвергается β-окислению, превращаясь в дикарбоновые кислоты с менее короткой длиной цепи (С7, С5), которые также выявляются в моче.

ПОКАЗАНИЯ

лечение акне (обычных угрей) и мелазмы.

ПРИМЕНЕНИЕ

наружно 2 раза в сутки. Курс лечения — 2–6 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к азелаиновой кислоте.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

в начале терапии могут отмечаться явления местного раздражения кожи (в основном зуд или жжение, иногда — покраснение и шелушение кожи).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

избегать попадания в глаза.

Торговые наименования

Дата добавления: 27.04.2016 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой