• Кабинет
  • АЛЕКТИНИБ (ALECTINIBUM)

    Описание активного вещества

    Фармакологические свойства

    Алектиниб — высокоселективный ингибитор тирозинкиназ ALK и RET. Ингибирование активности тирозинкиназы ALK приводит к блокаде нисходящих сигнальных путей, включая STAT 3 и PI3K/AKT, и вызывает апоптоз опухолевых клеток.

    Алектиниб индуцирует регрессию опухоли у мышей, а также демонстрирует противоопухолевую активность в мозге.

    Показатели Cmax, Cmin и AUC0–12 для алектиниба составляли ~665 нг/мл (44,3%), 572 нг/мл (47,8%) и 7430 нг·ч/мл (45,7%) соответственно. Средние геометрические показатели Cmax, Cmin и AUC0–12 в равновесном состоянии для М4 составляли ~246 нг/мл (45,4%), 222 нг/мл (46,6%) и 2810 нг·ч/мл (45,9%) соответственно. Tmax составляло ~ от 4 до 6 ч.

    Исследования метаболизма показали, что изофермент CYP3A4 является основным изоферментом CYP, который опосредует метаболизм алектиниба и М4. T½ — 32,5 ч, M4 — 30,7 ч.

    Показания АЛЕКТИНИБ

    – в качестве монотерапии как препарат первой линии для лечения взрослых пациентов с ALK*–положительным распространенным немелкоклеточным раком легких.

    – в качестве монотерапии для лечения взрослых пациентов с ALK-позитивным распространенным немелкоклеточным раком легких, которые ранее получали кризотиниб.

    *ALK — киназа апластической лимфомы.

    Применение АЛЕКТИНИБ

    Рекомендуемая доза — 600 мг (4 капсулы по 150 мг) 2 раза в сутки (общая суточная доза составляет 1200 мг) во время еды.

    Начальная доза у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени составляет 450 мг 2 рази в сутки во время еды (общая суточная доза составляет 900 мг).

    Лечение препаратом продолжают до прогрессирования заболевания или до возникновения неприемлемой токсичности.

    В случае пропуска запланированного приема препарата, пациенту следует принять дозу, если до приема следующей дозы осталось не менее 6 ч. Пациентам не следует принимать 2 дозы одновременно, чтобы компенсировать пропущенную дозу. В случае возникновения рвоты после приема препарата пациентам следует принимать следующую дозу в запланированное время.

    Коррекция дозы

    Снижать дозу следует постепенно — на 150 мг 2 раза в сутки в зависимости от переносимости препарата. Следует окончательно прекратить лечение препаратом в случае непереносимости пациентом дозы 300 мг 2 раза в сутки.

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к алектинибу или вспомогательным веществам препарата.

    Побочные эффекты

    анемия, дисгевзия, нарушения зрения, брадикардия, пневмонит, сыпь, реакции фоточувствительности, миалгия, ОПН, повышение концентрации креатинина в крови, отеки, увеличение массы тела.

    Взаимодействия

    алектиниб и его основной активный метаболит — М4 — не оказывали ингибирующего действия на изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP2D6 в клинически значимых концентрациях. Алектиниб и M4 оказывают слабое, зависящее от времени, ингибирующее действие на CYP3A4.

    при одновременном применении алектиниба с ингибиторами протонного насоса или другими препаратами, повышающими рН желудка (например, антагонистами Н2-рецепторов или антацидами), коррекции дозы не требуется.

    Передозировка

    в клинических исследованиях не наблюдалось случаев передозировки.

    Лечение: поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko