АДЕМЕТИОНИН (ADEMETIONINUM)

CAS №: 29908-03-0 C15H22N6O5S

(±)-5′-((R‘)-((R‘)-3-амино-3-карбоксипропил)метилсульфония)-5’-деоксиаденозина гидрохлорид, внутренняя соль.

Mm = 400,46 Да. Порошок белого цвета. Log P (октанол-вода) = –2,27.

Форма выпуска: таблетки, п/о, лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного р-ра, порошок для р-ра для ин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

адеметионин донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и прочих (трансметилирование). Является предшественником физиологических тиоловых соединений — цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), КоА и других в реакциях транссульфатирования. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает антихолестатическое действие. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Антихолестатический эффект обусловлен повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот (ЖК) и способствует пассажу ЖК в желчевыводящую систему. Стимулирует детоксикацию ЖК — повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных ЖК. Конъюгация с таурином повышает растворимость ЖК и выведение их из гепатоцита. Сульфатирование обеспечивает возможность элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме того, сульфатированные ЖК защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных ЖК (в высоких концентрациях присутствуют в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). Антидепрессивное действие развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими лекарственными средствами (парацетамол и другие). В результате лечения пациентов с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, отмечалась регрессия клинических проявлений абстиненции, улучшение функционального состояния печени и процессов микросомального окисления, антидепрессивное действие. Эмпирическое применение при остеоартритах сопровождалось уменьшением болевого синдрома, стимуляцией синтеза протеогликанов и частичной регенерацией хрящевой ткани.

ПОКАЗАНИЯ

внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени; депрессии, в том числе вторичные.

ПРИМЕНЕНИЕ

при интенсивной терапии в/м или в/в вводят 400–800 мг/сут в течение первых 2 или 3 нед лечения; поддерживающая терапия — внутрь по 800–1600 мг/сут. В/в р-р вводят очень медленно. Таблетки следует принимать между приемами пищи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к адеметионину, I и II триместр беременности, недостаточность цистатионин бета-синтазы, дефект метаболизма витамина В12

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при приеме внутрь слабо выражено ощущение дискомфорта в эпигастральной области, поскольку действующее вещество имеет рН ниже 7,0; головная боль, тревога, бессонница.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

пациенты с циррозом печени, сопровождающимся азотемией, принимающие адеметионин, должны находиться под тщательным наблюдением врача с периодическим контролем уровня азотемии.

Учитывая тонизирующий эффект адеметионина, принимать его перед сном не рекомендуется.

Торговые наименования

Дата добавления: 08.01.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой