АЗАТИОПРИН (AZATHIOPRINUM)

CAS №: 446-86-6 C9H7N7O2S

USPDDN, RTECS: 6-((1-метил-4-нитроимидазол-5-ил)тио)пурин.
RTECS: 6-(1´-метил-4´-нитро-5´-имидазолил)-меркаптопурин; или 6-((1-метил-4-нитро-1H-имидазол-5-ил)тио)-1H-пурин.

Mm = 277,27 Да. Точка плавления — 243,5 °С; log P (октанол-вода) = 0,1; растворимость в воде — 272 мг/л при температуре 25 °С. Азатиоприн нерастворим в воде, но может растворяться при добавлении 1 мЭкв щелочи. Натриевая соль азатиоприна достаточно хорошорастворима в воде. Азатиоприн стабилен в р-рах с нейтральной или кислой реакцией, но гидролизуется до меркаптопурина при избытке гидроксида натрия (0,1N), особенно при нагревании. Превращение в меркаптопурин также происходит в присутствии сульфгидрильных соединений, таких как цистеин, глутатион и др.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

относится к группе иммуносупрессоров. Обладает цитостатическим эффектом. В высоких дозах угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, обусловливает лейкопению, тромбоцитопению.

ПОКАЗАНИЯ

профилактика реакции отторжения трансплантата; тяжелое течение ревматоидного артрита, хронический активный гепатит, системная красная волчанка, дерматомиозит, узелковый периартериит, пузырчатка, идиопатическая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия.

ПРИМЕНЕНИЕ

дозу подбирают индивидуально. Для профилактики реакции отторжения трансплантата назначают ударную дозу до 5 мг/кг массы тела внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес; затем переходят на поддерживающее лечение в дозе 1–4 мг/кг/сут внутрь. При диффузных заболеваниях соединительной ткани назначают внутрь в средней суточной дозе 2–2,5 мг/кг; при хроническом активном гепатите суточная доза для приема внутрь составляет 1–1,5 мг/кг. При ревматоидном артрите эффективным может быть применение азатиоприна в более низких дозах. Лечение длительное. При отмене азатиоприна дозу следует снижать постепенно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к азатиоприну.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны вторичные инфекции, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, развитие мегалобластного эритропоэза и макроцитоза, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, лекарственная лихорадка, холестатический гепатит. У реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о таких побочных эффектах, как ОПН, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

в течение первых 8 нед лечения необходимо каждую неделю проводить исследование состава периферической крови, в дальнейшем — 1–2 раза в месяц. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек и печени возможно применение азатиоприна в более низких дозах.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении аллопуринола и азатиоприна дозу последнего снижают до ¼ средней терапевтической дозы.

Торговые наименования

Дата добавления: 08.01.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой