ZUCLOPENTHIXOL (ЗУКЛОПЕНТИКСОЛ)


нейролептик с седативным действием, производное тиоксантена. Обладает выраженным антипсихотическим и специфическим дозозависимым седативным эффектом. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до появлення антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Седативное действие зуклопентиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с возбуждением, беспокойством, враждебностью и агрессивностью. Антипсихотический эффект зуклопентиксола обусловлен способностью блокировать дофаминовые рецепторы, что может вызвать цепную реакцию с вовлечением других медиаторных систем.
Парентеральное введение используют для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний; применение зуклопентиксола обеспечивает выраженную и быструю редукцию психотической симптоматики. Неспецифический седативный эффект развивается в течение 2 ч, достигает максимума выраженности приблизительно через 8 ч, после чего значительно снижается и при повторных инъекциях сохраняет слабую выраженность. После инъекции зуклопентиксол подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Cmax зуклопентиксола в плазме крови достигается через 24–48 ч (в среднем через 36 ч), затем концентрация медленно снижается, достигая 1/3 максимальной через 3 дня после инъекции. Продолжительность действия — 2–3 дня. Обычно достаточно 1 или 2 инъекций, после чего пациента можно перевести на лечение лекарственной формой для перорального приема или депо-формой р-ра.
Биодоступность зуклопентиксола при приеме внутрь составляет около 44%. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч. Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболиты зуклопентиксола не проявляют нейролептическую активность и выводятся главным образом с калом, частично — с мочой. T½ — около 20 ч.
При использовании депо-формы оказывает более продолжительное терапевтическое действие, что дает возможность проводить непрерывную профилактику рецидивов, обусловленных прекращением приема пациентами пероральных лекарственных форм. Инъекции наиболее целесообразно проводить с интервалом 2–4 нед. После введения депо-формы р-ра ферментативно расщепляется на зуклопентиксол и декановую кислоту. Cmax зуклопентиксола в плазме крови достигается к концу первой недели после инъекции.