TESTOSTERONUM (ТЕСТОСТЕРОН)


тестостерон является мужским половым гормоном. В организме 5-альфа-редуктазой восстанавливается до 5-альфа-дигидротестостерона. Последний специфически взаимодействует с рецепторами цитоплазматической мембраны на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях, в том числе в гипоталамусе, превращается в эстрадиол. Регулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, рост костной и мышечной ткани; уменьшает отложение жира и экскрецию микроэлементов; ингибирует выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ; повышает анаболизм и тормозит катаболизм белков, стимулирует эритропоэз.
После приема внутрь биотрансформируется в печени до низкоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона, которые экскретируются с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов; около 6% дозы выводится с калом в неизмененном виде. T½ — 10–100 мин; на 98% связывается с белками (в основном с глобулинами, связывающими также эстрадиол). Биодоступность тестостерона в форме ундеканоата составляет 45–48%. Всасывается через лимфатическую систему тонкого кишечника, поступает в грудной лимфатический проток, затем в верхнюю полую вену и в системный кровоток, минуя печень. Более высокая биодоступность обеспечивается внесосудистым парентеральным введением тестостерона. Эфиры тестостерона липофильны, различаются по скорости абсорбции, распределения и выведения: тестостерона пропионат действует быстро — в первые сутки, изокапронат и фенилпропионат — в интервале 2–14 сут, действие капринового эфира продолжается 3–4 нед.