TIZANIDINUM (ТИЗАНИДИН)


миорелаксант центрального действия, оказывает антиспастическое действие при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острый болезненный мышечный спазм и клонические судороги. Тизанидин снижает сопротивление мышц в отношении пассивных движений, а также повышает силу произвольных мышечных сокращений. Не влияет на нейромышечную передачу. Механизм действия тизанидина, вероятно, обусловлен снижением выброса возбуждающих аминокислот из интернейронов, что приводит к избирательному подавлению полисинаптических механизмов спинного мозга, отвечающих за гипертонус мышц.
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание тизанидина. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови незначительное — 30%. Метаболизм осуществляется в основном в печени. Метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью. Исходное вещество и его метаболиты выделяются главным образом почками (приблизительно на 70%). T½ составляет 3–5 ч.