TRAMADOLUM (ТРАМАДОЛ)

трамадол — анальгетик центрального действия, агонист-антагонист в отношении мю-, дельта- и каппа-опиатных рецепторов; обладает более высоким сродством к мю-рецепторам. Снижает обратный синаптический захват норадреналина и серотонина в нейронах, повышая серотонинергический эффект. Наряду с обезболивающим, препарат оказывает противокашлевое и легкое седативное действие.
Биодоступность при пероральном применении составляет около 68%, при ректальном введении — 70%.
После приема внутрь Cmax в плазме крови наблюдается через 2 ч. С белками плазмы крови связывается около 20% трамадола; T½ — 6 ч. Метаболизируется в печени, экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой (около 90%) и калом (около 10%). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (до 80%) и в грудное молоко (0,1%). Объем распределения — 203 л при в/в введении и 306 л — при пероральном.