SERTINDOLE (СЕРТИНДОЛ)

антипсихотическое средство, атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5HT2- рецепторы, а также на α1-адренорецепторы.
Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связанных с воздействием на эти рецепторы. Не влияет на уровень пролактина.
После приема внутрь сертиндол хорошо абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 10 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови — 99,5%. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP 2D6 и CYP 3A. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. T½ составляет около 3 сут.
Сертиндол и его метаболиты выводятся главным образом с калом и частично — с мочой.