SERTRALINUM (СЕРТРАЛИН)

специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах in vitro. Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не обладает кардиотоксичностью. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотониновым, дофаминовым, адренергическим, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходное действие оказывают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты.
В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР) сертралином увеличения массы тела не происходит; у некоторых пациентов даже отмечается ее снижение. Развития лекарственной зависимости не установлено.
Сертралин активно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит — N-десметилсертралин — почти в 20 раз уступает по активности сертралину in vitro и фактически неактивен на моделях депрессии in vivo. T½ N-десметилсертралина варьирует в пределах 62–104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются в организме; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина.