SIMVASTATINUM (СИМВАСТАТИН)
гиполипидемическое средство, синтезируемое из продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, путем гидролиза переходит в соответствующую β-гидроксильную форму — основной метаболит и ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, являющегося катализатором на ранних стадиях биосинтеза ХС. Симвастатин снижает содержание общего ХС в плазме крови, а также уровень ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов; кроме того, незначительно повышает уровень ЛПВП, снижая таким образом соотношения ЛПНП/ЛПВП и общий ХС/ЛПВП.
Активная форма симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего реакцию образования мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку процесс образования мевалоната из ГМГ-КоА происходит на раннем этапе биосинтеза ХС, лечение симвастатином не сопровождается накоплением в организме потенциально токсичных стеролов. Более того, ГМГ-КоА, в свою очередь, достаточно быстро преобразуется в ацетил-КоА — вещество, активно участвующее во многих биосинтетических процессах организма.
Симвастатин подвергается интенсивной первичной экстракции в печени с последующей экскрецией в желчь. Концентрация активной формы симвастатина в системном кровотоке составляет менее 5% перорально принятой дозы; 95% симвастатина связано с белками плазмы крови.
Симвастатин значительно снижает концентрацию общего ХС и ЛПНП в случае гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии, а также при смешанных типах гиперлипидемий, когда повышение уровня ХС является основным нарушением. Положительный терапевтический эффект отмечается через 2 нед лечения, достигая максимума к 4–6-й неделе, и сохраняется при дальнейшем приеме симвастатина. В случае прекращения его приема концентрация общего ХС в крови возвращается к исходному уровню.
Замедляет прогрессирование коронарного атеросклероза и снижает как частоту возникновения новых поражений, так и вероятность развития тотальных окклюзий сосудов.
- АЛЛЕСТА® (ALLESTA), Alkaloid
- ВАБАДИН® (VABADIN®), Menarini Group
- ВАЗИЛИП® (VASILIP®), KRKA d.d. Novo Mesto
- ВАЗОСТАТ-ЗДОРОВЬЕ (VASOSTAT-ZDOROVYE), Здоровье
- ЗОКОР® (ZOCOR®), Merck Sharp & Dohme Idea Inc
- КАРДАК (CARDAC), Aurobindo Pharma
- СИМВАКАРД (SIMVACARD), Zentiva
- Симвастатин, Ananta Medicare
- СИМВАСТАТИН-ЗЕНТИВА (SIMVASTATIN-ZENTIVA), Zentiva
- СИМВАТИН® (SIMVATIN®), Pharma International
- См. СИМВАСТАТИН (SIMVASTATINUM) (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)