SUMATRIPTANUM (СУМАТРИПТАН)


суматриптан является специфическим селективным агонистом 5-НТ1-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных) и не действует на рецепторы других подтипов. 5-НТ1-рецепторы серотонина расположены преимущественно в краниоцеребральных сосудах. У животных суматриптан избирательно сужает просвет сосудов в системе сонных артерий, но не влияет на мозговой кровоток. Система сонных артерий снабжает кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, например мозговые оболочки; считают, что расширение этих сосудов является основным патогенетическим фактором в развитии приступа мигрени у человека. Экспериментально также установлено, что суматриптан влияет на окончания тройничных нервов. Оба эффекта могут обусловливать антимигренозную активность суматриптана у человека.
После приема внутрь суматриптан быстро всасывается в пищеварительном тракте, через 45 мин его концентрация в плазме крови достигает 70% максимальной. Биодоступность при пероральном введении — около 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания в кишечнике). Связывание с белками плазмы крови низкое — 14–21%.