RISPERIDONUM (РИСПЕРИДОН)

нейролептик. Селективный антагонист 5-НТ2-серотонинергических и D2-допаминергических рецепторов в ЦНС, блокирует также α1-адренергические и в меньшей степени Н1-гистаминовые и α2-адренергические рецепторы; не оказывает действия на холинергические рецепторы. Обладает антипсихотическим эффектом (устраняет бред, галлюцинации, автоматизм). Уменьшает чувство страха, снижает агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность и угнетает каталепсию.
Рисперидон полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч, объем распределения составляет 1–2 л/кг. Связывание рисперидона с белками плазмы крови (с альбумином и α1-кислым гликопротеином) составляет 88%. Частично метаболизируется с образованием 9-гидрокси-рисперидона, обладающего аналогичной рисперидону фармакологической активностью и связывающегося с белками плазмы на 77%. Устойчивый уровень концентрации рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение 1-го дня, 9-гидроксирисперидона — в течение 4–5 дней. Через 1 нед после приема с мочой выводится 70%, с калом — 14% принятой дозы. Суммарное содержание рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона в моче составляет 35–45% дозы, остальное количество составляют фармакологически неактивные метаболиты. T½ рисперидона составляет около 3 ч, 9-гидроксирисперидона — 24 ч. У пациентов пожилого возраста, а также с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема отмечаются более высокие концентрации активного вещества и замедленное его выведение. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от той, которую наблюдали у пациентов с нормальной функцией печени.