PACLITAXELUM (ПАКЛИТАКСЕЛ)


противоопухолевый препарат растительного происхождения группы таксанов. Вызывает необратимую полимеризацию белков микротрубочек клеточной цитоплазмы, в результате чего нарушается динамическое равновесие процесса полимеризация — деполимеризация, обеспечивающего нормальное функционирование внутриклеточных структур в течение всего жизненного цикла клетки. Паклитаксел индуцирует образование и накопление аномальных сборок — пучков микротрубочек в интерфазе и многочисленных звезд микротрубочек во время митоза, что приводит к остановке жизненного цикла клетки в G2- или M-фазе.
После в/в введения паклитаксела концентрация его в плазме крови описывается двухфазной кривой. In vitro 89–98% паклитаксела связывается с белками крови. Метаболизм окончательно не изучен. Только 1,3–12,6% паклитаксела выводится с мочой; считают, что основное количество паклитаксела гидроксилируется в печени. T½ составляет от 3 до 52,7 ч. Средний объем распределения в равновесном состоянии варьирует от 198 до 688 л/м2. С повышением дозы при 3-часовой инфузии фармакокинетика паклитаксела приобретает нелинейный характер. При повышении дозы на 30% (со 135 до 175 мг/м2) значения Cmax и AUC увеличиваются соответственно на 75 и 81%. Не отмечено кумуляции паклитаксела при проведении повторных курсов лечения.

Developed by Maxim Levchenko