PANTOPRAZOLUM (ПАНТОПРАЗОЛ)

пантопразол — блокатор желудочной секреции, противоязвенное средство, угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.
Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+-ATФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к обратимому повышению выделения гастрина. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).
Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс — около 0,1 л/ч/кг. T½ — 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках T½ не коррелирует с продолжительностью действия (угнетения секреции кислоты).
Фармакокинетика не изменяется после одно- или многократного введения. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения.
Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов — почечный (почти 80%), с калом выводится около 20%. Основным метаболитом как в плазме крови, так и моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. T½ основного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола.