PIOGLITAZONUM (ПИОГЛИТАЗОН)


пиоглитазон — пероральное гипогликемизирующее средство тиазолидиндионного ряда. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает утилизацию глюкозы и уменьшает продукцию глюкозы в печени. Снижает уровень ТГ в плазме крови, повышает уровень ЛПВП. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR). PPAR-рецепторы выявляют в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPAR модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови при приеме натощак достигается через 2 ч, при приеме после еды — через 3–4 ч. Равновесное состояние достигается через 7 дней. Объем распределения — 0,63±0,41. С белками плазмы крови связывается около 99% пиоглитазона. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Некоторые метаболиты обладают фармакологической активностью. Выводится преимущественно с желчью, почками выделяется 15–30% (в виде метаболитов и их конъюгатов). T½ — 3–7 ч.