PEFLOXACINUM (ПЕФЛОКСАЦИН)


пефлоксацин — синтетическое противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя репликацию ДНК бактерий, оказывая воздействие на РНК и синтез белка в микробных клетках. Проявляет активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к действию других противомикробных средств. К пефлоксацину чувствительны: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индолположительный протей, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, умеренно чувствительны: Streptococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp. К пефлоксацину устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты можно определить в моче через 84 ч после введения последней дозы.
Пефлоксацин быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте (90–100%). Cmax в плазме крови после перорального приема достигается через 1–1,5 ч; при приеме в дозе 400 мг она составляет 4,4 мкг/мл. T½ составляет примерно 8 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, в том числе в миокард, ЦНС, слизистую оболочку бронхов, костную ткань, костный мозг и др. T½ составляет в среднем 12 ч (8–15 ч), около 20–30% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Пефлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде, частично в виде активных метаболитов — диметил-пефлоксацина (норфлоксацина), пефлоксацин-Н-оксида и пефлоксацина глюкуронида. С мочой экскретируется 60–70% пефлоксацина в виде метаболитов и 7–9% — в неизмененном виде; с калом выводится около 25% (в неизмененном виде и в виде метаболитов).