PIROXICAMUM (ПИРОКСИКАМ)

пироксикам — НПВП группы оксикамов, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Анальгезирующий эффект проявляется через 30 мин после перорального приема и сохраняется в течение 24 ч.
Хорошо всасывается при приеме внутрь и ректальном введении. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции. Биодоступность — почти 100%. С белками плазмы крови связывается до 97% пироксикама. Cmax развивается через 3–5 ч. Равновесное состояние достигается через 7–12 дней. После в/м введения концентрация в крови значительно выше, чем после приема внутрь. Проникает в синовиальную жидкость (40–50%), выделяется с грудным молоком (1–3%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования пиридинового кольца боковой цепи с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием неактивных метаболитов. T½ — 24–50 ч. Выводится в виде конъюгатов с мочой и в меньшей степени — с калом, в неизмененном виде — около 5%. При наружном применении гель всасывается через поверхность кожи и проникает в подлежащие мышцы или синовиальную жидкость. Равновесие между концентрациями препарата в коже и мышечной ткани или синовиальной жидкости достигается в течение нескольких часов после аппликации.