PYRIDOSTIGMINI BROMIDUM (ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД)

антихолинэстеразное средство. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику пищеварительного тракта, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез; вызывает брадикардию.
Пиридостигмин лишь частично всасывается в кишечнике. Биодоступность после приема внутрь составляет 3–8%, по этой причине при пероральном применении требуются значительно более высокие дозы, чем при парентеральном введении. После приема 120 мг пиридостигмина натощак Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 –2 ч. В случае одновременного приема с пищей это время увеличивается. Объем распределения составляет в среднем 1,4 л/кг. Не проникает через ГЭБ. При миастении терапевтический эффект достигается при концентрации в плазме крови 20–60 нг/мл. Пиридостигмин метаболизируется в 3-окси-N-метилпиридин и другие, неидентифицированные метаболиты. T½ составляет в среднем около 1,5 ч; в отдельных случаях он может увеличиваться почти в 3 раза. Нет достоверных данных о кумуляции неизмененного пиридостигмина или его активных метаболитов в организме. Большая часть пиридостигмина (75–81%) экскретируется в неизмененном виде с мочой, часть (18–21%) экскретируется в виде метаболита 3-окси-N-метилпиридина. Прочие неидентифицированные метаболиты составляют 1–4%.