Международные названия

NALBUPHINUM (НАЛБУФИН)


синтетический агонист-антагонист опиоидных рецепторов (агонист κ- и δ- и антагонист μ-опиоидных рецепторов) фенантренового ряда, структурно близкий как к налоксону, так и к оксиморфону. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через κ-опиоидные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, тримеперидин, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику пищеварительного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиатной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных агонистов. При в/в введении эффект развивается через несколько минут, при в/м — через 10–15 мин. Максимальный эффект — через 30–60 мин, продолжительность действия — 3–6 ч.
При назначении внутрь в 4–5 раз менее активен, чем при в/м введении. Время достижения Cmax при в/м введении — 0,5–1 ч. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительных количествах выделяется почками. Проникает через плацентарный барьер, послеродовой T½ — 2,5–3 ч.