MEMANTINE (МЕМАНТИН)

МЕМАМЕД
МЕМАМЕД
Medochemie Ltd., Cyprus, Europe
средства, применяемые при деменции
МЕМОКС
МЕМОКС
Acino
средства, применяемые при деменции
ДЕНИГМА
ДЕНИГМА
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.
© Компендиум 2018
средства, применяемые при деменции
МЕМА
МЕМА
Тева Украина
© Компендиум 2018
средства, применяемые при деменции
МЕМАНТИН-ТЕВА
МЕМАНТИН-ТЕВА
Pliva
© Компендиум 2018
средства, применяемые при деменции
МЕМАТОН IC
МЕМАТОН IC
ИнтерХим
© Компендиум 2018
средства, применяемые при деменции
МЕМБРАЛ
МЕМБРАЛ
Киевский витаминный завод
© Компендиум 2018
средства, применяемые при деменции
ТИНГРЕКС
ТИНГРЕКС
Grindeks
© Компендиум 2017
средства, применяемые при деменции
МИРВЕДОЛ
МИРВЕДОЛ
Gedeon Richter
© Компендиум 2016
средства, применяемые при деменции
НЕЙРОНТИН
НЕЙРОНТИН
Propharma International
© Компендиум 2015
средства, применяемые при деменции
АБИКСА
АБИКСА
Lundbeck Export A/S
© Компендиум 2011
средства, применяемые при деменции
Денигма
Денигма
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.
средства, применяемые при деменции
Когнимет
Dr. Reddy's Laboratories Ltd
средства, применяемые при деменции
АДМЕНТА 10
средства, применяемые при деменции
Мексия
Мексия
Nobel
средства, применяемые при деменции

в проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции, по современным научным данным, важную роль играет нарушение глутаминергической нейромедиации, особенно при участии NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов. Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней афинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин блокирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
У пациентов с болезнью Альцгеймера легкой и тяжелой степени при лечении мемантином в дозе 10 мг 2 раза в сутки после 6-месячного периода лечения определялись такие положительные эффекты, как стабилизация или улучшение состояния общей и функциональной сферы, когнитивных возможностей.
Мемантин характеризуется абсолютной биодоступностью на уровне приблизительно 100%; время достижения Cmax в плазме крови — 3–8 ч. Признаки влияния приема пищи на всасывание отсутствуют. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг. Доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При назначении суточных доз от 5 до 30 мг соотношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и плазме крови равно 0,52. Приблизительно 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови. В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основным метаболитом является не обладающий NMDA-антагонистической активностью N-3,5 диметил-глудантан. Участие цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.
Мемантин элиминируется преимущественно почками согласно кривой моноэкспоненциальной зависимости с промежутком T½ от 60 до 100 ч, общий клиренс равен 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате значительных изменений диеты, например при замене богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных препаратов.
У добровольцев пожилого возраста с нормальной или сниженной функцией почек (клиренс креатинина 50–100 мл/мин/1,73 м2) выявляли стойкую корреляцию между значениями клиренса креатинина и общего почечного клиренса мемантина.
Влияние патологии печени на показатели фармакокинетики мемантина не изучалось. Поскольку метаболиты не обладают антагонистической активностью к NMDA-структурам, клинически значимых изменений фармакокинетики при легком и умеренном нарушении функции печени не отмечают. Фармакодинамическая и фармакокинетическая связь: при дозе мемантина 20 мг/сут уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа давления) для мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в участке фронтальной коры головного мозга человека.

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko