MEDROXYPROGESTERONUM (МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН)


синтетический прогестин. По активности почти в 15 раз превосходит прогестерон. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ) и подавляет овуляцию. Тормозит также секреторные изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, и повышает вязкость слизи шейки матки, препятствует проникновению сперматозоидов. Лишен андрогенной и эстрогенной активности.
В высоких дозах проявляет противоопухолевый эффект при гормончувствительных злокачественных новообразованиях, обусловленный, по-видимому, влиянием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную ось. Препарат оказывает пирогенное действие, в высоких дозах обладает кортикостероидной активностью.
Оказывает мягкое возбуждающее действие на дыхательный центр, за счет чего проявляет антигиперкапнический эффект при некоторых состояниях и заболеваниях (беременность, ХОБЛ, синдром Пиквика, эпизоды апноэ во сне).
После в/м введения абсорбируется медленно, в результате чего создается низкая, но постоянная концентрация медроксипрогестерона в крови. Cmax в плазме крови достигается через 4–20 сут после в/м введения. Остаточная концентрация медроксипрогестерона определяется в плазме крови через 7–9 мес. Связывание с белками плазмы крови составляет 90–95%. Метаболизируется в печени, выводится из организма с желчью и мочой как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде (около 44%). T½ при приеме внутрь составляет около 30 дней, после в/м, в/в — 50 дней. Проникает в грудное молоко, а также через ГЭБ.