MESALAZINUM (МЕСАЛАЗИН)

месалазин (5-аминосалициловая кислота) — активный метаболит сульфасалазина. В отличие от последнего менее токсичен, поскольку в его химическую структуру не входит сульфапиридин (второй метаболит сульфазалазина), с которым связано большинство негативных эффектов сульфасалазина. Ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантным свойством.
В зависимости от способа применения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы и суппозитории) или в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). В связи с относительно низкой абсорбцией месалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-АСК уже в слизистой оболочке кишечника концентрация месалазина в плазме крови остается сравнительно невысокой. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет 43%, N-ацетил-5-АСК — 75–83%. В грудное молоко проникает 0,1% месалазина в виде N-ацетил-5-АСК. T½ месалазина составляет 0,5–2 ч (в зависимости от принятой дозы). Выделяется почками, главным образом в ацетилированной форме.