METOPROLOLUM (МЕТОПРОЛОЛ)

селективный блокатор β1-адренорецепторов. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает ВСA. Уменьшает адренергическое влияние на сердце, что приводит к снижению ЧСС, силы сокращений миокарда, сердечного выброса. Метопролол снижает повышенное АД у пациентов как в положении сидя, так и лежа. Нивелирует повышение АД, вызванное физическим или психическим стрессом. Терапия метапрололом приводит к первоначальному повышению ОПСС, которое при длительном применении метопролола нормализуется или даже снижается. При стенокардии метопролол уменьшает количество и тяжесть приступов и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, а также при желудочковых экстрасистолах метопролол регулирует ритм сердца. Антиаритмическое действие в основном обусловлено подавлением эктопических очагов возбуждения и замедлением AV-проводимости. Применение метопролола способствует снижению смертности при инфаркте миокарда благодаря уменьшению частоты возникновения фатальных желудочковых аритмий, а также ограничению зоны некроза. Уменьшается также частота рецидивов инфаркта миокарда.
Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через ½–2 ч после приема внутрь. В результате эффекта первичного прохождения через печень только около 50% принятой внутрь дозы метопролола достигает системного кровообращения. При длительном применении концентрация в плазме крови выше, чем после однократного приема. Прием с пищей может повысить на 20–40% биодоступность разовой дозы. Связывание метопролола с белками плазмы — 10%. Более 95% принятой дозы экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов. T½ метопролола в среднем составляет 3,5 ч, но в некоторых случаях может колебаться в пределах от 1–9 ч.