METFORMINUM (МЕТФОРМИН)


противодиабетическое средство для перорального применения группы бигуанидов. Применяют при сахарном диабете, в том числе при сопутствующих нарушениях липидного обмена и ожирении.
Гипогликемизирующий эффект при применении метформина связан с замедлением всасывания глюкозы в пищеварительном тракте, потенцированием периферического действия эндо- или экзогенного инсулина вследствие повышения его связывания с инсулиновыми рецепторами, торможения синтеза глюкозы в печени, а также усиления анаэробного гликолиза в периферических тканях.
Метформин, снижая секрецию эндогенного инсулина, уменьшает гиперинсулинемию при ожирении. Снижает концентрацию ХС и ТГ в плазме крови, повышает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина (усиление липолиза). Увеличивает образование лактатов, но в меньшей степени, чем другие производные бигуанидов. Усиливает процесс фибринолиза и тормозит агрегацию тромбоцитов.
В тонком кишечнике абсорбируется около 60% метформина. Не метаболизируется в печени, не связывается с белками плазмы крови и быстро проникает в различные органы, достигая Cmax в эпителии кишечника. Выводится с мочой в неизмененном виде. Cmax в крови и максимальное гипогликемизирующее действие отмечается через 2–4 ч после его приема. Период полураспада — 2,2–3,1 ч. В отличие от фенформина метформин не вызывает повышения АД и развития тахикардии.