MOXIFLOXACINUM (МОКСИФЛОКСАЦИН)


антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, в том числе Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. К моксифлоксацину чувствительны грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohni, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробные бактерии — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в том числе Porphyromonas anaerobus, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramnosum. Моксифлоксацин также активен в отношении Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Caxiella burnettii. Обладает клинически значимым постантибиотическим эффектом в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в среднем — 2 ч).
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание моксифлоксацина). Абсолютная биодоступность составляет 86–92%. Cmax в плазме крови достигается через 1–2,5 ч и после приема внутрь 400 мг моксифлоксацина составляет 2,5–4,98 мг/л. Связывание с белками плазмы крови составляет 39,4–48%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, объем распределения составляет 3–3,5 л/кг. Создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, альвеолярных макрофагах, слизистой оболочке верхнечелюстной пазухи и бронхиальном секрете, которые превышают уровень моксифлоксацина в крови.
Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р450 с образованием двух неактивных метаболитов — ацетилглюкуронида и N-сульфата, первый из которых связывается с белками на 89,5%, а второй практически не связывается с альбумином (4,8%). T½ — 12–14 ч. Общий клиренс — 254 мл/мин, почечный клиренс — 50 мл/мин. С мочой выводится 42% (22% в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов), а также с желчью (12% в неизмененном виде, 27% — в виде метаболитов).