METHADONUM (МЕТАДОН)


синтетический длительно действующий опиоидный агонист, применяемый для лечения опиатной зависимости. Метадон, связываясь с опиатными рецепторами, конкурентно замещает краткодействующие наркотические средства (морфин, героин и др.) в течение 24–36 ч без выраженной эйфории, позволяет свести к минимуму проявления синдрома абстиненции. Продолжительность анальгезии не превышает 4–5 ч, обезболивающий эффект метадона обусловлен преимущественно левовращающим изомером.
Хорошо абсорбируется в ЖКТ при приеме внутрь, биодоступность — 80–95%. В плазме крови определяется уже через 30 мин после приема, а Cmax достигается через 4 ч. Признаки анальгезии появляются через 30–60 мин после приема. T½ составляет 24–36 ч (индивидуальные колебания показателя могут составлять от 10 до 80 ч), что позволяет применять метадон 1 раз в сутки. Биотрансформируется в печени с участием CYP 3A4, выводится из организма в виде метаболитов с мочой и калом.