LEVOTHYROXINUM NATRICUM (ЛЕВОТИРОКСИН НАТРИЙ)

синтетический левовращающий изомер тироксина (T4), гормона щитовидной железы. Левотироксин обладает всеми свойствами эндогенного гормона. После биотрансформации в организме в лиотиронин стимулирует рост и дифференцировку тканей, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров, углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку тиреотропин-РФ гипоталамусом и ТТГ гипофизом.
Абсорбция левотироксина после перорального приема вариабельна и может уменьшаться у пациентов с синдромом мальабсорбции, застойной сердечной недостаточностью, диареей. Биодоступность составляет 50–80%. Более 99% левотироксина связывается с белками плазмы крови (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающими преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием 3,5,3-трийодтиронина (Т3) и неактивных соединений. T4 и T3 в печени конъюгируются с глюкуроновой и серной кислотой и экскретируются с желчью, небольшое количество левотироксина подвергается дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты. Около 15% введенной дозы выводится с мочой и желчью в виде конъюгатов и в неизмененном виде. Подвергаются энтерогепатической циркуляции с последующим гидролизом в кишечнике и реабсорбцией. Йод, высвобождающийся в процессе метаболизма, утилизируется для синтеза гормонов щитовидной железы и частично экскретируется с калом и мочой. T½ левотироксина — 6–7 дней у пациентов с эутиреоидным, 9–10 дней — с гипотиреоидным и 3–4 дня — с гипертиреоидным состоянием. T½ T3 — 1–2 дня. Гормоны щитовидной железы не проникают через плаценту и только в минимальных количествах экскретируются с грудным молоком. Действие левотироксина развивается медленнее, чем лиотиронина, однако продолжительность его действия больше, чем лиотиронина. Полный терапевтический эффект от применения левотироксина развивается не ранее чем через 1–3 нед после начала терапии при приеме внутрь и сохраняется в течение приблизительно такого же времени после его отмены. Эффект при в/в введении левотироксина пациентам с микседемой, находящимся в коматозном состоянии, развивается в течение 8 ч, максимальный эффект — через 24 ч.