LOPERAMIDUM (ЛОПЕРАМИД)

антидиарейное средство, угнетающее перистальтику кишечника. Связывается с опиоидными рецепторами кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е, вследствие чего уменьшается перистальтика, замедляется продвижение содержимого кишечника, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, повышается тонус анального сфинктера, что приводит к устранению недержания кала и позывов к дефекации. В отличие от других опиатных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин — белок, регулирующий транспорт ионов в кишечнике, а также не оказывает морфиноподобного действия на ЦНС. Оказывает антисекреторное действие.
После приема внутрь около 40% лоперамида абсорбируется в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови определяется через 2,5 ч после приема в виде р-ра или через 4,5 ч после приема в форме капсул. Приблизительно 97% лоперамида связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. T½ — 10,8 ч, продолжительность действия — около 24 ч. Приблизительно 5% принятого перорально лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов, 25% — с калом в неизмененном виде. При печеночной недостаточности возможно повышение концентрации лоперамида в плазме крови.