LAPATINIB (ЛАПАТИНИБ)


лапатиниб — это новый обратимый селективный ингибитор внутриклеточной тирозинкиназы, активен при пероральном приеме, ингибирующий тирозинкиназу ErbB2 (ErbB1) и HER2+/neu (ErbB2+), и рецептор эпидермального фактора роста (EGFR) I типа. Таким образом, лапатиниб — это первый двойной ингибитор тирозинкиназы.
Препарат отличается от других быстрообратимых ингибиторов тирозинкиназы более медленной диссоциацией с рецепторами ErbB1 и с ErbB2 (период диссоциации 50% лапатиниба из комплекса «лиганд — рецептор» составляет около 300 мин).
Лапатиниб — средство для таргетной (целенаправленной) терапии распространенного и метастатического рака молочной железы.
В доклинических исследованиях противоопухолевая эффективность лапатиниба продемонстрирована как на трастузумабчувствительных, так и на трастузумабрезистентных клеточных линиях.
Биодоступность лапатиниба зависит от приема пищи.