INSULINUM GLARGINUM (ИНСУЛИН ГЛАРГИН)

препарат биосинтетического человеческого инсулина длительного действия. После введения в подкожно-жировую клетчатку р-р вследствие своей кислотности вступает в реакцию нейтрализации с образованием микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая плавный (без пиков) профиль кривой «концентрация — время», а также большую продолжительность действия препарата. Параметры связывания с инсулиновыми рецепторами инсулина гларгина и человеческого инсулина очень близки. Инсулин гларгин способен опосредовать биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину. Наиболее важным действием инсулина является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка. Большая продолжительность действия инсулина гларгина напрямую обусловлена низкой скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Начало действия в среднем — через 1 ч после п/к введения. Средняя продолжительность действия — 24 ч, максимальная — 29 ч. Характер действия инсулина и его аналогов (например инсулина гларгина) во времени может существенно изменяться как у разных пациентов, так и у одного и того же больного.
У человека в подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца β-цепи с образованием 21A-Gly-инсулина и 21A-Gly-des-30B-Thr-инсулина. В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления.