INDAPAMIDUM (ИНДАПАМИД)

первый представитель нового класса антигипертензивных/диуретических средств, получивших название индолинов. Представляет собой сульфаниламидное производное с индольным кольцом в структуре молекулы. В дозе 2,5 мг/сут оказывает выраженный и пролонгированный гипотензивный и слабый диуретический эффекты. При назначении в более высоких дозах антигипертензивное действие достоверно не увеличивается, в то время как количество побочных реакций возрастает. Поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. В дозе 2,5 мг/сут снижает гиперреактивность сосудов к норадреналину и ОПСС. Уменьшает гипертрофию левого желудочка при АГ. Антигипертензивное действие сохраняется при нарушенной функции почек. Сосудистый механизм действия индапамида обусловлен снижением сократимости гладких мышц сосудов в связи с влиянием на трансмембранный ионный обмен (в частности, снижением внутриклеточного транспорта кальция) и стимуляцией синтеза простагландина E2, оказывающего сосудорасширяющее и гипотензивное действие. Обладает умеренным диуретическим и салуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, воды и в меньшей степени ионов калия в проксимальных и дистальных извитых канальцах, а также в области восходящего отдела петли Генле. Не оказывает негативного влияния на метаболизм липидов и углеводный обмен.
Индапамид быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; Cmax в плазме крови достигается между 1-м и 2-м часом после его перорального приема. Связывание с белками плазмы крови высокое — 71–79%. Метаболизируется в печени. С мочой выводится 60–70% индапамида (при этом только 5–7% — в неизмененном виде), с калом — 20–23%. Т½ — 14–18 ч.