FERRI (III) HYDROXYDI POLYMALTOSUM COMPLEXUS* (ГИДРОКСИДА ЖЕЛЕЗА (III) ПОЛИМАЛЬТОЗНЫЙ КОМПЛЕКС*)


в комплексном соединении гидроксида железа (III) с полимальтозой (ГПК) железо связано со структурой, подобной плазменному ферритину. Этот макромолекулярный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет железо в виде свободных ионов. Поэтому при пероральном приеме железо, входящее в состав ГПК, поступает в кровь из кишечника только путем активного всасывания. Существует корреляция между степенью дефицита железа и количеством всосавшегося железа (чем выше дефицит железа, тем лучше всасывание). Именно это свойство препарата объясняет невозможность отравления препаратом даже в случае передозировки в отличие от простых солей железа, всасывание которых происходит по градиенту концентрации.
Максимальное поглощение железа после перорального приема происходит в двенадцатиперстной и тощей кишке, а его абсорбция не уменьшается в результате взаимодействия с некоторыми компонентами пищевых продуктов или с лекарственными препаратами, содержащими фенольную группу (например тетрациклин). Железо, вводимое в виде ГПК, медленно абсорбируется и поступает в плазму крови, откуда быстро переходит в ткани, депонирующие железо. Всосавшееся железо сохраняется в связанном с ферритином виде главным образом в печени. Позже в костном мозгу оно включается в состав гемоглобина. В составе гемоглобина железо находится в двухвалентном виде, однако именно Fe3+ (трехвалентное железо) стимулирует образование глобина, что в конечном счете способствует повышению уровня гемоглобина.
Поскольку железо в лекарственной форме для приема внутрь содержится в неионизированном виде, препарат не оказывает таких побочных еффектов, как раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, окрашивание зубной эмали, появление металлического привкуса во рту. Жевательные таблетки и сироп характеризуются высокой степенью безопасности и хорошо переносятся пациентами. Сравнительные исследования биодоступности пероральных лекарственных форм ГПК посредством радиоизотопного метода, а также сравнительные клинические испытания доказали, что абсорбция и биодоступность железа в форме ГПК эквивалентна абсорбции и биодоступности солей железа (II).
После в/м введения ГПК попадает в кровоток через лимфатическую систему. Cmax железа достигается примерно через 24 ч после инъекции. Из плазмы крови макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на составляющие, гидроокись железа и полимальтозу. В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном мозгу включается в гемоглобин и используется в процессе эритропоэза. Выводится из организма лишь небольшое количество железа. Полимальтоза метаболизируется путем окисления или выводится. В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер и незначительнoе его количествo попадает в грудное молоко. Железо, связанное с ферритином или трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах.