FLUOXETINUM (ФЛУОКСЕТИН)


флуоксетин — антидепрессант для перорального применения, избирательно и обратимо тормозит обратный нейрональный захват серотонина. Незначительно влияет на захват норадреналина и дофамина. Слабо действует на холинергические и Н1-рецепторы. Способствует улучшению настроения, устраняет чувство страха и напряжения, дисфорию. Не обладает седативным эффектом. Не оказывает кардиотоксического действия. Стойкий клинический эффект развивается через 3–4 нед постоянного приема.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность при приеме внутрь составляет более 60%. Cmax флуоксетина в плазме крови наблюдается через 6–8 ч после приема. Около 94,5% флуоксетина связывается с сывороточными белками плазмы крови, включая альбумин и α1-гликопротеид. Подвергается биотрансформации в печени с образованием норфлуоксетина и целого ряда неустановленных метаболитов. По активности и избирательности действия норфлуоксетин равноценен флуоксетину. Неактивные метаболиты, образующиеся в печени, выделяются почками. Относительно медленное выведение флуоксетина (T½ — от 2 до 3 дней) обеспечивает сохранение терапевтической концентрации в плазме крови в течение нескольких недель, поэтому прекращение терапии не вызывает развития синдрома отмены.