ENALAPRILUM (ЭНАЛАПРИЛ)


эналаприл — пролекарство; в организме гидролизируется с образованием активного метаболита — эналаприлата. Последний ингибирует АПФ, нарушая каталитическую трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II, мощный эндогенный вазопрессорный агент. Блокада АПФ эналаприлатом сопровождается выраженным антигипертензивным эффектом, связанным с периферической вазодилатацией, снижением концентрации в крови ангиотензина II и альдостерона, угнетением прессорных (симпатоадреналовой) и активацией депрессорных (калликреин-кининовой и простагландиновой) систем организма, повышением образования сосудистого эндотелиального фактора. Эналаприл вызывает постепенное снижение систолического и диастолического АД без изменения ЧСС и МОК, регрессию гипертрофии левого желудочка, улучшает коронарный кровоток, повышает устойчивость миокарда к гипоксии и снижает частоту желудочковых аритмий, опасных для жизни. При инфаркте миокарда эналаприл способствует уменьшению размеров зоны некроза, улучшает метаболизм в миокарде и снижает частоту аритмий, связанных с реперфузией. Уменьшает выраженность негативных явлений, связанных с постинфарктным ремоделированием миокарда. Эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию диабетической нефропатии. Систематическое применение эналаприла улучшает качество жизни и снижает смертность при застойной сердечной недостаточности. Эффективность эналаприла не зависит от возраста и пола больного, вредных привычек (курение) или уровня ренина в плазме крови. Эналаприл не оказывает негативного влияния на углеводный и липидный обмен, не вызывает нарушений половой функции.
После перорального приема в пищеварительном тракте абсорбируется около 60% эналаприла. Одновременный прием пищи не влияет на его всасывание. Терапевтический эффект развивается в среднем через 1 ч после приема внутрь, выраженный терапевтический эффект — через 4–6 ч после приема эналаприла внутрь и через 1–4 ч после в/в введения эналаприла. Cmax в плазме крови после перорального приема эналаприла достигается через 1 ч для эналаприла и через 3–4 ч для эналаприлата. При в/в введении эналаприла его Cmax в крови достигается через 15 мин. Степень связывания эналаприлата с белками плазмы крови умеренная — 50–60%. Эналаприлат не подвергается биотрансформации, его T½ составляет около 11 ч. При почечной недостаточности T½ увеличивается. Продолжительность терапевтического эффекта при однократном применении — около 24 ч для эналаприла при приеме внутрь и около 6 ч — для эналаприлата при в/в введении.
Около 60% эналаприла экскретируется с мочой (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), с калом выводится 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). При в/в введении эналаприлат полностью экскретируется с мочой в неизмененном виде. Эналаприлат выводится из организма при гемодиализе.

Developed by Maxim Levchenko