DIMETINDENUM (ДИМЕТИНДЕН)

антигистаминное средство. Оказывает антиаллергическое и противозудное действие, блокируя H1-рецепторы; кроме того, блокирует биологические эффекты других медиаторов, участвующих в патогенезе аллергии (серотонина, брадикинина). Способствует значительному снижению проницаемости капилляров, обладает слабым антихолинергическим и седативным эффектами.
Биодоступность при приеме внутрь в виде р-ра — около 70%; Cmax в плазме крови достигается через 2 ч, T½ — около 6 ч. Абсолютная биодоступность — 50,9±34,6%. Действие развивается через 30 мин после приема внутрь, его продолжительность — 8–12 ч. С белками крови связывается около 90% диметиндена. В организме метаболизируется посредством метоксилирования и гидроксилирования. Диметинден и его метаболиты выводятся с желчью и мочой (5–10% — в неизмененном виде). Применение ретард-форм за счет замедленного высвобождения активного компонента позволяет снизить частоту приема диметиндена до 1 раза в сутки и значительно уменьшить седативное действие. При использовании ретард-форм Cmax диметиндена в плазме крови крови достигается медленнее (в течение 5–8 ч), а T½ увеличивается до 14 ч. При местном применении антигистаминное действие развивается через несколько минут, достигая максимума через 2–4 ч.